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药物在体内如何分布 药物从体内排泄的途径和规律如何 药物在体内如何代谢 药物能否被吸收、吸收速度与程度如何 药物的分子结构与药理效应关系如何
是可逆的 不失去药理活性 不进行分布 不进行代谢 不进行排泄
大多数药物经代谢而灭活 少数药物经代谢后比母体药物的药效更强 药物代谢的主要部位在肝脏 , 药物代谢的主要类型有氧化、还原、聚合等反应 给药剂量与体内酶的作用影响药物代谢
出生2周后肝脏处理药物的能力接近成人水平 婴幼儿和儿童药物的代谢速率低于成人 肝的相对重量约为成人的 2倍 主要酶系统的活性已经成熟
可能加速其自身被肝药酶的代谢 可加速被肝药酶转化的药物代谢 使肝药酶的活性增加 可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高 可使被肝药酶转化的药物血药浓度降低
不会影响免疫功能 抑制酶系统活性而产生损害作用 对组织细胞结构的损伤作用 干扰代谢功能
可使酶活性加强 加快其他药物的消除 加快自身代谢 延长其他药物的半衰期 降低其他药物的血药浓度
巴比妥类及相关药物是抗癫痫药物 巴比妥类药物为环丙二酰脲的衍生物 5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径,也是决定药物作用时间长短的因素 巴比妥类药物的代谢方式主要是经肝脏的生物转化 代谢的结果使药物的水溶性下降,在脑内的浓度降低,失去镇静催眠活性
药物排泄缓慢 肝内药物浓度高 药物代谢能力低 易形成羊水肠道循环 用药治疗时,应选用易经胎盘代谢,能保持药效的药物
药物在体内的分布是不均匀的 药效强度取决于分布的影响 药物作用的持续时间取决于药物的消除速度 药物在作用部位的浓度与肝脏的代谢无关
可能加速本身被肝药酶的代谢 可加速被肝药酶转化的药物代谢 使肝药酶的活性增加 可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高 可使被肝药酶转化的药物血药浓度降低
某些药物可使该酶系活性增强 某些药物可使该酶系活性减弱 是促进药物转化的主要酶系 药物不能在肝以外的其他组织代谢 药物经肝代谢后可被灭活或活化
使肝药酶活性增加 可能加速本身被肝药酶代谢 可加速被肝药酶转化的药物的代谢 可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高 可使被肝药酶转化的药物的血药浓度降低
药物溶出速度快易吸收 影响体内酶的因素也影响药物代谢 吸收部位的血液循环快,吸收分布快 药物代谢与有无首过效应有关 药物的疗效与排泄无关
使肝药酶活性增加 可能加速本身被肝药酶代谢 可加速被肝药酶转化的药物的代谢 可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高 可使被肝药酶转化的药物的血药浓度降低
有肝肠循环的药物影响排出时间 有些药物可经肾小管分泌排出 肝功能不全的患者药物代谢速度减慢 弱碱性药物在碱性尿液中排出多 极性大的药物易排出
肝硬化患者应从小剂量开始用药 肾脏疾病只影响的药物排泄,不影响吸收 心力衰竭时地高辛和奎尼丁的代谢减慢 心衰和肝硬化均可减弱药物在体内的代谢 改变尿液的pH可影响药物经肾脏的排泄量
可能加速本身被肝药酶的代谢 可加速被肝药酶转化的药物代谢 使肝药酶的活性增加 可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高 可使被肝药酶转化的药物血药浓度降低
代谢减慢 半衰期延长 药效减弱 毒性增强 副作用增强
药物在体内的分布是不均匀的 药效强度取决于分布的影响 药物作用的持续时间取决于药物的消除速度 药物从血液向组织器官分布的速度取决于药物与组织的亲和力 药物在作用部位的浓度与肝脏的代谢无关