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药物的熔点高,有利于透皮吸收 剂量大的药物适合经皮给药 分子质量大的药物,有利于透皮吸收 经皮给药能使药物直接进入血液循环,可避免首过效应 经皮吸收制剂需要频繁给药
剂量一般在0.5~1.0g 吸收完全或具有吸收规律 半衰期在2~8小时的药物 药效缓和的药物 剂量需要精密调节的药物
熔点高的药物 离子型药物 相对分子质量大于600的药物 每天剂量大于10mg以上的药物 在油中及水中溶解度都较好的药物
需进行体外释放度测定 一般情况下,药物的释放速率应小于药物的透皮速率 应进行粘合性能的检查 经皮吸收制剂的生物利用度应与口服制剂接近 经皮吸收制剂可不进行药物含量检查
口服后吸收不完全或吸收无规律的药物 生物半衰期过短 (t1/2<1 小时)且剂量大的药物 生物半衰期很长的药物 (t1/2>24 小时) 剂量需要精密调节的药物 药效剧烈的药物
经皮吸收制剂的生物利用度应与口服制剂接近 经皮吸收制剂可不进行药物含量检查 经皮吸收制剂需进行体外释放度测定 一般情况下,经皮吸收制剂中药物的释放速率应小于药物的透皮速率 经皮吸收制剂应进行黏合性能的检查
剂量大 需频繁给药 肝脏首过效应 在胃肠道不稳定 分子量大的
离子型药物 熔点高的药物 每日剂量大于10mg的药物 相对分子质量大于600的药物 在水中及油中的溶解度都较好的药物物
每日用量大于10mg的药物 相对分子质量大于3000的药物 既能油溶又能水溶的药物 油/水分配系数小的药物 熔点高的药物
皮肤有屏障作用,大多数药物透过该屏障的速度小 释放药物持续乎稳 根据治疗要求可随时中断用药 经过皮肤吸收起局部和全身治疗作用 本身对皮肤有刺激性的药物不宜制成经皮吸收制剂
皮吸收制剂的生物利用度应与口服制剂接近 经皮吸收制剂可不进行药物含量检查 需进行体外释放度测定 二般情况下,药物的释放速率应小于药物的透皮速率 应进行粘和性能的检查
药物的熔点高,有利于透皮吸收 剂量大的药物适合经皮给药 分子量大药物,有利于透皮吸收 经皮给药能使药物直接进入血液循环,可避免首过效应
离子型药物 熔点高的药物 每日剂量大于10mg的药物 相对分子质量大于600的药物 在水中及油中的溶解度都较好的药物
熔点高的药物 离子型药物 相对分子量大于600的药物 在油中及水中溶解度都较好的药物
每日剂量大于10mg的药物 相对分子质量大于600的药物 在水中及油中的溶解度接近的药物 离子型药物 熔点高的药物
控释制剂可克服普通制剂给药产生的峰谷现象,提供零级或近零级释药 所有药物都可以采用适当的手段制备成缓(控)释制剂 为使某些注射剂如胰岛素、肾上腺素、青霉素等在体内缓慢释放,可用10%~25%PVP溶液作助溶剂和分散剂 对于水溶性的药物,可制备成W/O型乳剂,延缓释药 经皮吸收制剂不属于缓(控)释制剂,因为它起局部作用
剂量一般在0.5~1.0g 吸收完全或具有吸收规律 半衰期在2~8小时的药物 药效缓和的药物 剂量需要精密调节的药物