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1,4-二氢吡啶环是该类药物的必需药效团 3,5位存在羧酸酯的药效团,不同的羧酸酯结构在体内的代谢速度和部位都有很大的区别 该类药物遇光极不稳定,分子内部发生光催化的歧化反应,降解产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物 在生产、储存过程均应注意避光 该类药物与柚子汁一起服用时,会产生药物-食物相互作用,导致其体内浓度减少
1,4二氢吡啶环是必需的 苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直 3,5位的酯基取代是必需的 4位取代苯基以邻位、间位为宜,吸电子取代基更佳
1,4-二氢吡啶环为活性必需 3,5-位的酯基若换为乙酰基或氰基活性仍然保持 2,6-位取代基应为低级烷烃 C4为手性原子有立体选择性 4-位取代苯基的邻、间、对取代均有较高活性
1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸-2-甲氧乙基-1-甲基乙基酯 1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸-3-(2-甲基丙基)-5-甲酯 (±)2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-口比啶二甲酸-3-乙酯-5-甲酯 1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯 1,4-二氢-2,6一二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯
苯甲酸酯苯环邻位上增加取代基,因空间位阻作用,使酯水解速率减慢 苯环氨基上的氢以烃基取代,局麻作用增强,毒性也增大 侧链上脂氨基大部分药物为仲胺 侧链上脂氨基大部分药物为叔胺 酯键中的氧原子以硫原子取代,局麻作用增强,毒性也增大
(±)2-[(2-氨基乙氧基)甲基)-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3-吡啶二甲酸,3-乙酯,5-甲酯 1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯 1,4-二氢-2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-3,5吡啶二甲酸二甲酯 1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸-2-甲氧乙基-1-甲基乙基酯 1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸-3-(2-甲基丙基)-5-甲酯
2,6 -二甲基-4-(2-硝基苯基) -3,5-吡啶二甲酸二甲酯 1,4 -二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯 易溶于丙酮、氯仿、几乎不溶于水 遇光不稳定 抑制心肌细胞对钙离子的摄取
2,6-甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯 1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯 易溶于丙酮、氯仿、几乎不溶于水 遇光不稳定 抑制心肌细胞对钙离子的摄取
化学名为2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯 化学名为1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯 易溶于丙酮、氯仿,几乎不溶于水 遇光不稳定 抑制心肌细胞对钙离子的摄取