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1,4-二氢吡啶环是该类药物的必需药效团 3,5位存在羧酸酯的药效团,不同的羧酸酯结构在体内的代谢速度和部位都有很大的区别 该类药物遇光极不稳定,分子内部发生光催化的歧化反应,降解产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物 在生产、储存过程均应注意避光 该类药物与柚子汁一起服用时,会产生药物-食物相互作用,导致其体内浓度减少
1,4二氢吡啶环是必需的 苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直 3,5位的酯基取代是必需的 4位取代苯基以邻位、间位为宜,吸电子取代基更佳
1,4-二氢吡啶环为活性必需 3,5-位的酯基若换为乙酰基或氰基活性仍然保持 2,6-位取代基应为低级烷烃 C4为手性原子有立体选择性 4-位取代苯基的邻、间、对取代均有较高活性
苯基-1,4-二氢吡啶 吡啶环 苯并二氮杂环 硫氮杂蒽母核 喹啉环
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