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抗菌谱广 杀菌力强 过敏反应少 第一代头孢菌素的抗菌作用较二、三代强 主要不良反应为溶血性贫血
3位引入氯 3位引入羧基 2位羧基成酯 3位引入甲基 7α位引入—COOH
一代头孢菌素类 二代头孢菌素类 三代头孢菌素类 五代头孢菌素类
3位引入甲基 5位用N取代 2位羧基成酯 7位引入氨基噻唑 5位用S替代
抗菌谱广 杀菌力强 过敏反应少 第一代头孢菌素对G＋菌的抗菌作用较二、三代强 主要不良反应为溶血性贫血
抗菌谱广 杀菌力强 过敏反应少 第一代头孢菌素的抗菌范围较第二、第三代窄，但对敏感菌作用强 主要不良反应为溶血性贫血
抗菌谱广 杀菌力强 过敏反应少 第四代头孢菌素的抗菌作用较二、三代强 主要不良反应为溶血性贫血
为第一个对头孢菌素C结构改造取得成功的半合成头孢菌素类药物 干燥固态下比较稳定，水溶液也比较稳定 侧链为2-噻吩乙酰氨基 体内代谢为3-去乙酰基进而转化成内酯化合物 对耐青霉素的细菌有效
现临床用药均为半合成头孢菌素 头孢菌素的基本结构是6-氨基青霉烷酸（6-APA. 头孢菌素结构中的S原子可影响抗菌效力，提高活性 头孢菌素的基本结构是由β内酰胺环与氢化噻嗪环骈合而成 头孢菌素C对酸比较稳定，头霉素C对β内酰胺酶稳定
头孢菌素类属于繁殖期杀菌剂 头孢菌素类属于时间依赖型抗菌药物 第三代头孢菌素比第一代头孢菌素对革兰阳性菌作用强 头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮属于第三代头孢 对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏
第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌，仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性 第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差，对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性 第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用 第四代头孢菌素对金葡菌等革兰阳性球菌的作用较第三代头孢菌素弱
第三代头孢菌素 大观霉素 盐酸四环素 喹诺酮类药物 红霉素
为第一个对头孢菌素C结构改造取得成功的半合成头孢菌素类药物 干燥固态下比较稳定，水溶液也比较稳定 侧链为2-噻吩乙酰氨基 体内代谢为3-去乙酰基进而转化成内酯化合物 对耐青霉素的细菌有效
天然头孢菌素为原料 从冠头孢菌培养液得到 经半合成改造其侧链制得 天然头孢菌素为原料，经半合成制得 以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素为原料，经半合成改造其侧链制得
3位引入羧基 2位羧基成酯 3位引入氯 3位引入甲基 7α位引入-COOH
头孢菌素类常发生交叉过敏反应 头孢菌素的基本母核为β-内酰胺环与氢化噻嗪环骈和得到，为至关重要的抗菌活性药效团 多数的头孢菌素类抗生素均具有耐酸的性质 头孢菌素为"四元环并六元环"稠环体系，所以β-内酰胺环分子内张力较小，稳定性高于青霉素 头孢菌素7位的酰胺基是抗菌谱的决定性集团，对扩大抗菌谱提高抗菌活性有至关重要的作用
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