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扩大抗菌谱,提高抗菌活性 增加对β-内酰胺酶的稳定性 对抗菌活性有较大影响 明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质 不引起交叉过敏反应
抗菌谱广 杀菌力强 过敏反应少 第一代头孢菌素的抗菌作用较二、三代强 主要不良反应为溶血性贫血
3位引入氯 3位引入羧基 2位羧基成酯 3位引入甲基 7α位引入—COOH
扩大抗菌谱,提高抗菌活性 增加对β-内酰胺酶的稳定性 对抗菌活性有较大影响 明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质 不因其发生交叉过敏反应
第一代头孢菌素 第二代头孢菌素 第三代头孢菌素 第四代头孢菌素 碳青霉烯类抗生素
扩大抗菌谱,提高抗菌活性 增加对Β-内酰胺酶的稳定性 对抗菌活性有较大影响 明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质 不引起交叉过敏反应
抗菌谱广 杀菌力强 过敏反应少 第一代头孢菌素对G+菌的抗菌作用较二、三代强 主要不良反应为溶血性贫血
扩大抗菌谱,提高抗菌活性 增加对Β-内酰胺酶的稳定性 对抗菌活性有较大影响 明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质 不引起交叉过敏反应
扩大抗菌谱,提高抗菌活性 增加对β-内酰胺酶的稳定性 对抗菌活性有较大影响 明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质 不引起交叉过敏反应
扩大抗菌谱,提高抗菌活性 增加对β-内酰胺酶的稳定性 对抗菌活性有较大影响 明显改善抗茵活性和药物代谢动力学性质 不引起交叉过敏反应
抗菌谱广 杀菌力强 过敏反应少 第一代头孢菌素的抗菌范围较第二、第三代窄,但对敏感菌作用强 主要不良反应为溶血性贫血
抗菌谱广 杀菌力强 过敏反应少 第四代头孢菌素的抗菌作用较二、三代强 主要不良反应为溶血性贫血
在碱性条件下,可造成β-内酰胺环破裂 对3位的取代基进行改造,可以提高其稳定性,避免交叉过敏 3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以提高其抗菌活性 3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以改善药代动力学性质 3位为甲基取代,即可得到可口服的头孢菌素
头孢菌素类属于繁殖期杀菌剂 头孢菌素类属于时间依赖型抗菌药物 第三代头孢菌素比第一代头孢菌素对革兰阳性菌作用强 头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮属于第三代头孢 对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏
扩大抗菌谱,提高抗菌活性 增加对β-内酰胺酶的稳定性 对抗菌活性有较大影响 明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质 不引起交叉过敏反应
扩大抗菌谱,提高抗菌活性 增加对β-内酰胺酶的稳定性 对抗菌活性有较大影响 明显改善抗茵活性和药物代谢动力学性质 不引起交叉过敏反应
第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌,仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性 第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差,对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性 第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用 第四代头孢菌素对金葡菌等革兰阳性球菌的作用较第三代头孢菌素弱
第一代头孢菌素 第:代头孢菌素 第三代头孢菌素 第四代头孢菌素 碳青霉烯类抗生素
扩大抗菌谱,提高抗菌活性 增加对β-内酰胺酶的稳定性 对抗菌活性有较大影响 明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质 不引起交叉过敏反应