影响口服缓控释制剂设计的理化因素-X题卡

水溶性生物半衰期解离度油水分配系数 pK

稳定性水溶性油水分配系数生物半衰期 pK_a、解离度

排泄代谢油／水分配系数生物半衰期吸收

剂量调整的灵活性降低药物的剂量、溶解度和脂水分配系数都会影响口服缓、控释制剂的设计生物半衰期短于1小时的药物不宜制成缓、控释制剂口服缓、控释制剂应与相应的普通制剂生物等效稳态时血药浓度的峰谷浓度之比，口服缓、控释制剂应大于普通制剂

分配系数稳定性剂量大小 pKa、解离度和水溶性相对分子量大小

稳定性吸收 pK_a、解离度和水溶性分配系数药物晶型

稳定性水溶性油水分配系数生物半衰期 pKa、解离度

稳定性分子质量大小 pKa,解离度和水溶性分配系数晶型

代谢剂量大小油水分配系数生物半衰期 pK_a、解离度

排泄代谢油／水分配系数生物半衰期吸收

代谢剂量大小油水分配系数生物半衰期 pK_a、解离度

测定缓、控释制剂释放度时，至少应测定3个取样点测定缓、控释制剂释放度时，第一个取样点控制释放量在30%以下测定缓、控释制剂释放度时，第二个取样点控制释放量在50%以下测定缓、控释制剂释放度时，第三个取样点控制释放量在80%以上影响口服缓控释制剂的设计的理化因素的是油水分配系数

剂量熔点 pK。解离度和水溶性密度分配系数

稳定性剂量大小生物半衰期分配系数 pKa、解离度和水溶性

剂量熔点 pK_a、解离度和水溶性密度分配系数

剂量调整的灵活性降低药物的剂量、溶解度和脂水分配系数都会影响口服缓、控释制剂的设计药物释放速率可为一级也可以为零级口服缓、控释制剂应与相应的普通制剂生物等效服药时间间隔一般为24h或48h

解离常数分配系数剂量大小生物半衰期药物溶解度

药物的溶解度油水分配系数生物半衰期剂量大小药物的稳定性

稳定性分子质量大小 PKa、解离度和水溶性分配系数晶型

影响口服缓,控释制剂设计的理化因素