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具有苯乙胺基本结构 乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,对药理作用有特殊影响 苯环上1~2个羟基取代可增强作用 氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大 氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
含有一个手性碳原子,有两个光学异构体,S-构型活性强 有内酯结构,易水解 肝脏代谢,两个光学异构体体内代谢有立体差异 口服吸收完全,生物利用度达100% 防治血栓栓塞性静脉炎,急性心肌梗死,肺栓塞,心房纤颤等疾病,起效快
为白色结晶性粉末 2S-顺式异构体活性最强 具扩张血管作用,可治疗心绞痛 易溶于水 分子中有一个手性碳
1,4-二氢吡啶环为活性必需 3,5-位的酯基若换为乙酰基或氰基活性仍然保持 2,6-位取代基应为低级烷烃 C4为手性原子有立体选择性 4-位取代苯基的邻、间、对取代均有较高活性
乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,有利于支气管扩张 苯环上1,2个羟基取代可增强作用 具有苯乙胺基本结构 氨基β位羟基的构型,一般R型比S构型活性大 氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
3位羧基和4位酮基是必需的药效基团 5位有烷基取代时活性增加 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强 6位F取代可增强对细胞的通透性 7位哌嗪取代可增强抗菌活性
有二个手性碳原于,R、S体的活性较大 有二个手性碳原子,S、R体的活性较大 有一个手性碳原子,二个对映体的活性一样大 有一个手性碳原子,S体的活性较大 有一个手性碳原子,R体的活性较大
强碱条件下可引起水解 对炎症性疼痛作用显著 有一个手性碳 可氧化变色 为芳基烷酸类
侧链α-碳上无羟基取代时,极性较弱,易进入血-脑屏障 基本化学结构是β-苯丙胺 侧链α-碳上有羟基取代时,该碳原子具有手性,其R-构型左旋体的活性较高 苯环3,4位上有两个酚羟基的药物是儿茶酚胺类,具有较大极性,外周作用比中枢作用强 将苯环上取代的两个酚羟基都去掉,中枢作用增强,外周作用增强
苯环 2位羰基 3位酚羟基 5个手性碳原子 17位N有甲基
侧链α-碳上无羟基取代时,极性较弱,易进入血-脑脊液屏障 基本化学结构是β-苯丙胺 侧链α-碳上有羟基取代时,该碳原子具有手性,其R-构型左旋体的活性较高 苯环3,4位上有两个酚羟基的药物是儿茶酚胺类,具有较大极性,外周作用比中枢作用强 将苯环上取代的两个酚羟基都去掉,中枢作用增强,外周作用增强
7位以哌嗪环取代较好 1位取代基的最佳长度大约相当一个乙基 6位以氟原子取代较好 2位以氟原子取代较好 5位以氟原子取代较好
侧链α-碳上无羟基取代时,极性较弱,易进入血-脑屏障 基本化学结构是β-苯丙胺 侧链α-碳上有羟基取代时,该碳原子具有手性,其R-构型左旋体的活性较高 将苯环上取代的两个酚羟基都去掉,中枢作用增强,外周作用增强 苯环3,4位上有两个酚羟基的药物是儿茶酚胺类,具有较大极性,外周作用比中枢作用强
有二个手性碳原子,R,S体的活性较大 有二个手性碳原子,R,R体的活性较大 有一个手性碳原子,二个对映体的活性一样大 有一个手性碳原子,S体的活性较大 有一个手性碳原子,R体的活性较大
3位醇羟基 苯环 2位羰基 5个手性碳原子 17位N有甲基
5位有烷基取代时活性增加 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强 3位羧基和4位酮基是必需的药效基团 6位F取代可增强对细胞的通透性 7位哌嗪取代可增强抗菌活性
具有苯乙胺基本结构 乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,有利于支气管扩张作用 苯环上1~2个羟基取代可增强作用 氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大 氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
1位取代基有吸电子基团可增加活性 3位取代基有吸电子基团可增加活性 6位取代基有吸电子基团可降低活性 7位取代基有吸电子基团可增加活性 2′位引入吸电子基团可降低活性
具有苯乙胺基本结构 乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,有利于支气管扩张作用 苯环上1~2个羟基取代可增强作用 氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大 氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强