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是以官能团进行命名的,再命名取代基 以化学结构主链进行命名,取代基标明侧链 药物化学名是根据其化学结构式来进行命名的,以一个母体为基本结构,然后将其他取代基的位置和名称标出的命名方法 先命名大基团,再命名小基团 先命名极性基团,再命名非极性基团
pKa(酸性解离常数) 结构中5位有烯烃等不饱和基团取代 亲脂性 5位两个取代基碳原子数在4~8间 5位仅一个取代基取代
酚羟基醚化活性增加 氮原子上引入不同取代基使激动作用增强 双键被还原活性和成瘾性均降低 叔胺是镇痛活性的关键基团 羟基被烃化,活性及成瘾性均降低
3位羧基和4位酮基是必需的药效基团 5位有烷基取代时活性增加 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强 6位F取代可增强对细胞的通透性 7位哌嗪取代可增强抗菌活性
5位有氨基 1位氮原子无取代 3位上有羧基和4位是羰基 7位无取代基 B位氟原子取代
pKa 结构中5位有烯烃等不饱和基团取代 亲脂性 5位两个取代基碳原子数在4~8之间 5位仅一个取代基
7位大多有含氧基团存在 5、6、8位可有含氧基团存在 常见的取代基团有羟基、甲氧基、异戊烯基等 异戊烯基常连在5、7位 异戊烯基常连在6、8位
pKa 结构中5位有烯烃等不饱和基团取代 亲脂性 5位两个取代基碳原子数在4~8之间 5位仅一个取代基
吗啡是生物碱类镇痛药 药用为吗啡盐酸盐 吗啡及其盐类的化学性质不稳定,应避光,密封保存 吗啡可口服给药 吗啡结构中含有两个羟基,在体内羟基发生第Ⅱ相生物结合反应为其主要代谢途径
具有大的共轭双键结构 具有刚性平面结构 具有最低的单线电子激发态为s型 取代基团为给电子取代基 共轭体系越小,越容易产生荧光
3位醇羟基 苯环 2位羰基 5个手性碳原子 17位N有甲基
5位有烷基取代时活性增加 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强 3位羧基和4位酮基是必需的药效基团 6位F取代可增强对细胞的通透性 7位哌嗪取代可增强抗菌活性
酚羟基醚化活性增加 氮原子上引入不同取代基使激动作用增强 双键被还原活性和成瘾性均降低 叔胺是镇痛活性的关键基团 羟基被烃化,活性及成瘾性均降低
酚羟基醚化活性增加 氮原子上引入不同取代基使激动作用增强 双键被还原活性和成瘾性均降低 叔胺是镇痛活性的关键基团 羟基被烃化,活性及成瘾性均降低
1位取代基有吸电子基团可增加活性 3位取代基有吸电子基团可增加活性 6位取代基有吸电子基团可降低活性 7位取代基有吸电子基团可增加活性 2′位引入吸电子基团可降低活性