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增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性 脂溶性增加,肠道吸收增强 扩大抗菌谱 提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用 提高水溶性,使药物在体内不被代谢
大多口服吸收好 抗菌活性强 抗菌谱广 不良反应少 血浆蛋白结合率高
3位羧基和4位酮基是必需的药效基团 5位有烷基取代时活性增加 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强 6位F取代可增强对细胞的通透性 7位哌嗪取代可增强抗菌活性
1位取代基 5位引入氨基 6位引入氟原子 吡啶酮酸的A环 吡啶酮酸的B环(分隔符)喹诺酮类抗菌药的构效关系中
5位有烷基取代时活性增加 7位哌啶取代可增强抗菌活性 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强 6位F取代时可增强对细胞通透性 3位羧基和4位酮基是必需的药效团
3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团 6位氟原子可增大抗菌活性 7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱 5位氨基是抗菌活性的必需基团 8位引入氟,对光不稳定
1位取代基 5位引入氨基 6位引入氟原子 吡啶酮酸的A环 吡啶酮酸的B环(分隔符)喹诺酮类抗菌药的构效关系中
8位哌嗪基 1位乙基取代 6位氟 3位羧基,4位酮基
血浆蛋白结合率高 抗菌活性强 不良反应少 抗菌谱广 大多口服吸收好
1位取代基 5位引入氨基 6位引入氟原子 吡啶酮酸的A环 吡啶酮酸的B环
1位取代基 5位引入氨基 6位引入氟原子 吡啶酮酸的A环 吡啶酮酸的B环
5位有烷基取代时活性增加 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强 3位羧基和4位酮基是必需的药效基团 6位F取代可增强对细胞的通透性 7位哌嗪取代可增强抗菌活性
1位取代基 5位引入氨基 6位引入氟原子 吡啶酮酸的A环 吡啶酮酸的B环(分隔符)喹诺酮类抗菌药的构效关系中
1位取代基 5位引入氨基 6位引入氟原子 吡啶酮酸的A环 吡啶酮酸的B环
1位取代基为环丙基时抗菌活性增强 5位可引入氨基,可提高吸收能力和组织分布的选择性 6位F取代时可使抗菌活性增大 7位哌嗪基取代可增强抗菌活性 3位羧基和4位酮基是必需的药效团