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浓度梯度大,脂水分配系数低,非解离状态 浓度梯度大,脂水分配系数低,解离状态 浓度梯度小,脂水分配系数高,分子小 浓度梯度小,脂水分配系数高,分子大 浓度梯度大,脂水分配系数高,非解离状态
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药物脂水分配系数越大,活性越高 药物脂水分配系数越小,活性越高 脂水分配系数在一定范围内,药效最好 脂水分配系数对药效无影响
以pKa表示 药物脂水分配系数越大,活性越高 药物脂水分配系数越小,活性越高 脂水分配系数在一定范围内,药效最好 脂水分配系数对药效无影响
脂水分配系数 血-气分配系数 溶解度 肺通气量 气态物质的水溶性
在同系化合物中,对于在水中溶解度越大的化合物,由于其较易随尿排出体外,故毒性越小 化学物的脂水分配系数越大,则越容易以简单扩散的方式通过细胞膜 解离的无极性化合物脂水分配系数较非解离化合物的大 脂溶性物质易在脂肪蓄积,故肥胖者对脂溶性毒物的耐受性总是较强的
作用于中枢神经系统的药物,脂水分配系数越大,作用时间越长 作用于中枢神经系统的药物,脂水分配系数在一个合适范围时作用最强 脂水分配系数对作用于中枢神经系统的药物作用没有影响 作用于中枢神经系统的药物,脂水分配系数越小,作用越强 作用于中枢神经系统的药物,脂水分配系数越大,作用越强
药物的脂水分配系数是指药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比 P=Corg/Cw P值越大,药物的脂溶性越高 当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时,药物的水溶性减小 若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构,药物的脂溶性增大
油/水分配系数小 油/水分配系数大 pH高 胃空速率减小时 pH低
药物的水溶性和脂溶性相对大小,以脂水分配系数来表示 药物通过脂质的生物膜转运,则需要具有一定的脂溶性 药物转运扩散至血液或体液,需要具有一定的水溶性 脂水分配系数P是药物在非水相中的平衡浓度C和水相中平衡浓度C的比值 脂水分配系数P越大,则脂溶性越小
以pKa表示 药物脂水分配系数越大,活性越高 药物脂水分配系数越小,活性越高 脂水分配系数在一定范围内,药效最好 脂水分配系数对药效不影响
脂水分配系数 血-气分配系数 溶解度 肺通气量 气态物质的水溶性
最合适的脂水分配系数,会使药物有最大活性 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数,活性会有所提高 药物的脂水分配系数是影响药物作用时间长短的因素之一 增加解离度,会使药物的活性下降 药物的电子密度分布对药效有重要的影响