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脂/水分配系数小的药物,吸收速度也快 吸入气雾剂主要通过肺部吸收,吸收的速度很快,不亚于静脉注射 吸入的药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中 肺部吸入气雾剂的粒径愈小愈好 药物的吸湿性大小不妨碍经呼吸道的药物吸收
浓度梯度大,脂水分配系数低,非解离状态 浓度梯度大,脂水分配系数低,解离状态 浓度梯度小,脂水分配系数高,分子小 浓度梯度小,脂水分配系数高,分子大 浓度梯度大,脂水分配系数高,非解离状态
浓度梯度大,脂水分配系数高,非解离状态 浓度梯度大,脂水分配系数低,解离状态 浓度梯度小,脂水分配系数高,分子小 浓度梯度小,脂水分配系数高,分子大 浓度梯度大,脂水分配系数低,非解离状态
基本结构相同的药物,其药理作用不一定相同 合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性 增加药物的解离度会使药物的活性下降 药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一 作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性
药物脂水分配系数越大,活性越高 药物脂水分配系数越小,活性越高 脂水分配系数在一定范围内,药效最好 脂水分配系数对药效无影响
以pKa表示 药物脂水分配系数越大,活性越高 药物脂水分配系数越小,活性越高 脂水分配系数在一定范围内,药效最好 脂水分配系数对药效无影响
在同系化合物中,对于在水中溶解度越大的化合物,由于其较易随尿排出体外,故毒性越小 化学物的脂水分配系数越大,则越容易以简单扩散的方式通过细胞膜 解离的无极性化合物脂水分配系数较非解离化合物的大 脂溶性物质易在脂肪蓄积,故肥胖者对脂溶性毒物的耐受性总是较强的
作用于中枢神经系统的药物,脂水分配系数越大,作用时间越长 作用于中枢神经系统的药物,脂水分配系数在一个合适范围时作用最强 脂水分配系数对作用于中枢神经系统的药物作用没有影响 作用于中枢神经系统的药物,脂水分配系数越小,作用越强 作用于中枢神经系统的药物,脂水分配系数越大,作用越强
药物的水溶性和脂溶性相对大小,以脂水分配系数来表示 药物通过脂质的生物膜转运,则需要具有一定的脂溶性 药物转运扩散至血液或体液,需要具有一定的水溶性 脂水分配系数P是药物在非水相中的平衡浓度C和水相中平衡浓度C的比值 脂水分配系数P越大,则脂溶性越小
以pKa表示 药物脂水分配系数越大,活性越高 药物脂水分配系数越小,活性越高 脂水分配系数在一定范围内,药效最好 脂水分配系数对药效不影响
小肠是药物吸收的主要部位 弱酸性药物在胃中易被吸收 增大药物粒径,加快吸收 药物溶出速度越快,吸收越快 一般药物的油/水分配系数大,易吸收
水溶性药物比脂溶性药物穿透能力强 药物的分子量越小,越易吸收 药物的油水分配系数是影响吸收的内在因素 高熔点的药物易渗透通过皮肤 应进行含量均匀度测定
脂溶性高的药物吸收快 油/水分配系数大的药物吸收快 小分子药物吸收快 药物在肺部吸收不受肝脏首过效应的影响 药物在肺部的吸收均为被动扩散过程
经简单扩散方式转运的外源化学物必须具有脂溶性。 脂水分配系数指的是当一种物质在脂相和水相之间的分配达到平衡时,其在脂相和水相中溶解度的比值。 外源化学物的脂水分配系数越大,越易溶解于脂肪,经简单扩散转运的速率也就越慢。 弱有机酸在酸性环境中、弱有机碱在碱性环境中多处于非解离态,易于透过生物膜转运。
最合适的脂水分配系数,会使药物有最大活性 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数,活性会有所提高 药物的脂水分配系数是影响药物作用时间长短的因素之一 增加解离度,会使药物的活性下降 药物的电子密度分布对药效有重要的影响
一般采用lgP作为参数,lgP值越低,说明药物的亲脂性越强 测定时最常用的是水和正己烷体系 通常采用摇瓶法测定药物的分配系数 测定油水分配系数时,药物浓度均是指解离型药物的浓度
基本结构相同的药物,其药理作用不一定相同 合适的脂溶性可使药物具有最佳的活性 合适的解离度可使药物具有最佳的活性 药物的脂水分配系数是影响作用时间长短的因素 作用于中枢神经系统的药物一般具有较大的脂水分配系数