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极性大、水溶性大的药物在肾小管重吸收少,易排泄 酸性药在碱性尿中解离少,重吸收多,排泄慢 脂溶度高的药物在肾小管重吸收多,排泄慢 解离度大的药物重吸收少,易排泄 药物自肾小管的重吸收可影响药物在体内存留的时间
研究药物在机体作用下的变化及规律 研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程 研究药物血药浓度随时间变化的规律 研究影响药物浓度变化的因素 研究药物的作用机制
经肾排泄的药物血浆蛋白结合增高 应避免使用损害肾的药物 经肾排泄的药物半衰期延长 应根据损害程度调整用药量 应根据损害程度确定给药间隔时间
系指体内的药物及其代谢产物从各种途径排出体外的过程 药物主要的排泄器官是肾脏 肾清除率指每单位时间内从肾脏排出的某一药物的总量与最高血药浓度的比值 药物的肾排泄包括肾小球滤过,肾小管分泌和肾小管重吸收 药物的排泄途径有尿液,胆汁,唾液,汗腺,乳汁等
每经过一个t1/2,体内消除同样的药量 是药物在体内消除一半所需的时间 与消除速率常数K之间的关系为t1/2=0.693/K 可用来衡量药物消除速度的快慢 t1/2越大,表明药物代谢、排泄越慢
健康人仰卧位肝血流量呈昼夜节律性,8PM肝血流量最高 咪达__人体血浆清除率在早晨最高 动物研究表明,肝,肾,脑等器官中很多酶活性呈昼夜节律性 肝脏中吲哚美辛去甲基反应存在昼夜节差异 乙醇的代谢速度存在明显的时间差异
老人药物吸收增加 老人药物代谢缓慢,排泄受限制 老人对药物耐受性降低 @E.用药必须慎重考虑药物的相互作用
健康人仰卧位肝血流量呈昼夜节律性,8PM肝血流量最高 咪达__人体血浆清除率在早晨最高 动物研究表明,肝,肾,脑等器官中很多酶活性呈昼夜节律性 肝中吲哚美辛去甲基反应存在昼夜差异 乙醇的代谢速度存在明显的时间差异
肾血流对一些药物的肾排泄有重要影响 非甾体抗炎药可通过抑制前列腺素减慢肾血流而影响一些药物的排泄 可通过肾小管主动转运机制排泌入尿液的药物,同时应用时可存在排泌竞争 较易经肾排泄的药物不会影响相对较难经肾排泄药物的正常排泌 丙磺舒可影响青霉素类药物的排泄
肾血流对一些药物的肾排泄有重要影响 非甾体抗炎药可通过抑制前列腺素减慢肾血流而影响一些药物的排泄 可通过肾小管主动转运机制排泌入尿液的药物,同时应用时可存在排泌竞争 较易经肾排泄的药物不会影响相对较难经肾排泄药物的正常排泄 丙磺舒可影响青霉素类药物的排泄
原形药物和代谢产物均可排泄 可被肾小管重吸收 尿液的酸碱度影响药物的排泄 极性高、 脂溶性小的药物排泄少 游离药物能通过肾小球过滤进入肾小管
在人体内2PM至4PM血浆游离苯妥英钠的含量最高 清晨游离地西泮和卡马西平的含量最高 卡马西平在动物体内血浆药物浓度呈月节律变化 顺铂与血浆蛋白结合最高值在下午,最低值在早晨 药物与血浆蛋白结合时间变化只对蛋白结合率大于50%的药物有临床意义
肾血流对一些药物的肾排泄有重要影响 非甾体抗炎药可通过抑制前列腺素减慢肾血流而影响一些药物的排泄 可通过肾小管主动转运机制排泄入尿液的药物,同时应用时可存在排泄竞争 较易经肾排泄的药物不会影响相对较难经肾排泄药物的正常排泄 丙磺舒可影响青霉素类药物的排泄
每经过一个t1/2,体内消除同样的药量 是药物在体内消除一半所需的时间 与消除速度常数K之间的关系为t1/2=0.693/K 可用来衡量药物消除速度的快慢 t1/2越大,表明药物代谢、排泄越慢
卡马西平在动物体内血浆药物浓度呈月节律变化 在人体内2:00PM~4:00PM血浆游离苯妥英钠的含量最高 清晨游离安定和卡马西平含量最高 顺铂与血浆蛋白结合最高值在下午,最低值在早晨 药物与血浆蛋白结合时间变化只对蛋白结合率>50%的药物有临床意义
确有应用指征时,必须调整给药方案 选用主要由肝胆系统排泄或由肝代谢的药物可以维持原治疗量 尽量避免使用肾毒性的抗菌药物 选用经肾和肝胆系统同时排出的抗菌药物必须减低剂量和延长给药时间 主要经肾排泄,但本身并无肾毒性的抗菌药物可以选用