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药物与血浆蛋白结合有饱和现象 药物与血浆蛋白结合是药物贮存的一种形式 药物与血浆蛋白结合是一种可逆过程 血浆蛋白结合率高的药物,在血浆中游离浓度大 药物与血浆蛋白结合与生物因素有关
结合型药物是运载药物到达作用部位的方式 结合型药物是药物的储备形式,起到药库的作用 血浆蛋白结合率低,药效往往持久 药物与血浆蛋白结合有竞争性 药物与血浆蛋白结合有可逆性
吸收快 代谢快 排泄块 组织内药物浓度高 与高血浆蛋白结合率的药物合用易出现毒性反应
口服有效 起效慢 作用持久 体外无效 血浆蛋白结合率高
结合是不可逆的 结合后药效增强 所有药物都与血浆蛋白结合 结合率高的药物排泄快 结合后暂时失去活性
乙酰化代谢速度个体差异大 与血浆蛋白结合率高 口服易被破坏 药物大部分由肾排泄 不能口服吸收
水溶性药物分布容积减小 血浆蛋白结合率低的药物分布容积小 血浆蛋白结合率高的药物游离药物浓度升高 脂溶性药物分布容积增大 血浆蛋白结合率高的药物游离药物分布容积增大
血浆蛋白结合率高 分布容积小 安全范围窄 消除半衰期长
不良反应多而严重 个体差异大 迅速分布到各组织器官,血药浓度低 如同时使用血浆蛋白结合度高的药物,可产生竞争,容易产生不良反应 与血浆蛋白度结合率低于60%
药物与血浆蛋白结合率高,排泄速度减慢 药物与血浆蛋白结合率高,在体内的循环时间减少 药物与血浆蛋白结合不能通过肾小球滤过 药物与血浆蛋白结合率低,可缩短药物作用时间 药物与血浆蛋白结合不能透过肾小球毛细血管的管壁
吸收快 代谢快 排泄快 组织内药物浓度高 与高血浆蛋白结合率的药物合用易出现毒性反应
水溶性药物分布容积增加 脂溶性药物分布容积减少 血浆蛋白结合率高的药物浓度升高 血浆蛋白结合率低的药物浓度升高 以上都不是
容易产生不良反应 可与血浆蛋白高度结合,容易出现不良反应 与之竞争血浆蛋白结合的药物同服,出现不良反应 可与血浆蛋白高度结合,如同时并用可与之竞争血浆蛋白结合的药物,则比较容易产生不良反应 可与血浆蛋白高度结合
白蛋白主要与血浆中弱酸性药物结合 α1-酸性糖蛋白主要与血浆中弱酸性药物结合 药物与血浆蛋白结合率常用血浆中结合型药物浓度与总药物浓度的比值来表示 药物与血浆蛋白结合通常是可逆的,游离型药物与结合型药物通常处于动态平衡状态 两种蛋白结合率高的药物联合应用时,在蛋白结合位点上产生的竞争性抑制现象才有临床意义
水溶性药物分布容积增加 脂溶性药物分布容积减少 血浆蛋白结合率高的药物浓度升高 血浆蛋白结合率低的药物浓度升高 以上都不是
水溶性药物分布容积增加 脂溶性药物分布容积减少 与血浆蛋白结合率高的药物浓度升高 与血浆蛋白结合率低的药物浓度升高 以上都不是
药物与血浆蛋白结合率的大小是药物在体分布的一种重要影响因素 大多数药物与血浆蛋白的结合是不可逆的 蛋白结合率高的药物在体消除较慢,作用维持时间较长 同时应用两种与血浆蛋白结合率很高的药物,应注意药物之间的相互作用
白蛋白主要与血浆中弱酸性药物结合 α1-酸性糖蛋白主要与血浆中弱酸性药物结合 药物与血浆蛋白结合率常用血浆中结合型药物浓度与总药物浓度的比值来表示 药物与血浆蛋白结合通常是可逆的,游离型药物与结合型药物通常处于动态平衡状态 两种蛋白结合率高的药物联合应用时,在蛋白结合位点上产生的竞争性抑制现象才有临床意义
非竞争性置换 竞争性置换 蛋白结合率高的药物对置换作用敏感 蛋白结合率高的药物对置换作用不敏感