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代谢率增加 脂肪动员加速 蛋白质分解加速 葡萄糖的储存增加
肌肉活动对于能量代谢影响最大 脑组织代谢水平很高 蛋白质为机体主要供能物质 脑组织的能量代谢主要来自糖的有氧氧化
在基础条件下测定 做梦是基础代谢可增加 是机体最低的代谢水平 不同个体、年龄差异较大
可抑制L-Dopa在外周的代谢,使血浆药浓度保持稳定,并能增加L-Dopa进脑量 可以阻止脑内DA的降解,使脑内DA含量增加 是儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)抑制剂 与L-Dopa合用可增加后者疗效,单独应用亦有抗PD疗效 副作用有腹泻,腹痛,头痛,多汗,转氨酶升高,尿色变黄等
肌肉活动对于能量代谢影响最大 脑组织代谢水平很高 蛋白质为机体主要供能物质 脑组织的能量代谢主要来自糖的有氧氧化
代谢又叫生物转化 代谢的主要器官是肝 代谢使药物活性增大 消化道也是代谢反应发生的部位 药物代谢分为两个阶段
口服无效 皮下注射吸收较肌肉注射为快 可被COMT代谢 MAO代谢 可被非神经组织摄取
是细胞新陈代谢的主要场所 具有双层膜结构 是遗传物质储存的主要场所 是细胞代谢和遗传的控制中心
是儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)抑制剂 可抑制L-Dopa在外周的代谢,使血浆药浓度保持稳定,并能增加L-Dopa进脑量 可以阻止脑内DA的降解,使脑内DA含量增加 与L-Dopa合用可增加后者疗效,单独应用亦有抗PD疗效 副作用有腹泻、腹痛、头痛、多汗、转氨酶升高、尿色变浅等
不需经过代谢转化直接作用于纹状体DA受体而发挥药理作用 DA受体激动剂不发生氧化代谢,不产生氧自由基等潜在毒性代谢产物 半衰期长,对受体刺激稳定持久,有利于克服症状波动和运动障碍 单独应用有效,与L-Dopa合用可延长疗效,推迟副作用的出现 与复方L-Dopa相比,不易引起DA受体下调
在胃内可被外周多巴脱羧酶(DD代谢 中性氨基酸影响其在小肠的吸收,所以最好空腹服药 作为DA合成的前体可透过血脑屏障,但大部分在外周脱羧成为DA 90%左右的L-Dopa吸收后可通过血脑屏障进入脑内 在脑内被DA能神经元摄取后转变成DA发挥其替代治疗作用
作为代谢反应介质或参与代谢 血浆中的水全是自由水 溶解、运输养料和代谢废物 干种子含的水分多为结合水
代谢减慢 半衰期延长 药效减弱 毒性增强 副作用增强
中性氨基酸影响其在小肠的吸收,所以最好空腹服药 作为DA合成的前体可透过血脑屏障,但大部分在外周脱羧成为DA 在胃内可被外周多巴脱羧酶(DDC)代谢 90%左右的L-Dopa吸收后可通过血脑屏障进入脑内 在脑内被DA能神经元摄取后转变成DA发挥其替代治疗作用