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浓度梯度大,脂水分配系数低,非解离状态 浓度梯度大,脂水分配系数低,解离状态 浓度梯度小,脂水分配系数高,分子小 浓度梯度小,脂水分配系数高,分子大 浓度梯度大,脂水分配系数高,非解离状态
浓度梯度大,脂水分配系数高,非解离状态 浓度梯度大,脂水分配系数低,解离状态 浓度梯度小,脂水分配系数高,分子小 浓度梯度小,脂水分配系数高,分子大 浓度梯度大,脂水分配系数低,非解离状态
药物脂水分配系数越大,活性越高 药物脂水分配系数越小,活性越高 脂水分配系数在一定范围内,药效最好 脂水分配系数对药效无影响
以pKa表示 药物脂水分配系数越大,活性越高 药物脂水分配系数越小,活性越高 脂水分配系数在一定范围内,药效最好 脂水分配系数对药效无影响
在同系化合物中,对于在水中溶解度越大的化合物,由于其较易随尿排出体外,故毒性越小 化学物的脂水分配系数越大,则越容易以简单扩散的方式通过细胞膜 解离的无极性化合物脂水分配系数较非解离化合物的大 脂溶性物质易在脂肪蓄积,故肥胖者对脂溶性毒物的耐受性总是较强的
外源化学物的结构 分子量大小 脂水分配系数的大小 外源化学物自身能量
化学物的脂溶性越大,易通过脂质双分子层,蓄积于脂肪 化学物的水溶性大,不易通过膜吸收,易随尿排出体外 化学物的脂溶性高,易通过肾脏排出体外 化学物的水溶性高,易通过细胞膜吸收,容易侵犯神经系统
作用于中枢神经系统的药物,脂水分配系数越大,作用时间越长 作用于中枢神经系统的药物,脂水分配系数在一个合适范围时作用最强 脂水分配系数对作用于中枢神经系统的药物作用没有影响 作用于中枢神经系统的药物,脂水分配系数越小,作用越强 作用于中枢神经系统的药物,脂水分配系数越大,作用越强
气体在肺泡中分压越小,越易吸收 血/气分配系数越小,越易吸收 脂/水分配系数越大,越不易吸收 通气/血流比值越大,越不易吸收 血/气分配系数小的气态外源化学物经肺吸收速率主要取决于肺血流量
油/水分配系数小 油/水分配系数大 pH高 胃空速率减小时 pH低
以pKa表示 药物脂水分配系数越大,活性越高 药物脂水分配系数越小,活性越高 脂水分配系数在一定范围内,药效最好 脂水分配系数对药效不影响
生物膜的厚度 化学物的分子量 化学物的解离状态 化学物的脂/水分配系数 生物膜两侧化学物的浓度差
气体在肺泡中分压越小,越易吸收 血/气分配系数越小,越易吸收 脂/水分配系数越大,越不易吸收 通气/血流比值越大,越不易吸收 血/气分配系数小的气态外源化学物经肺吸收速率主要取决于肺血流量
经简单扩散方式转运的外源化学物必须具有脂溶性。 脂水分配系数指的是当一种物质在脂相和水相之间的分配达到平衡时,其在脂相和水相中溶解度的比值。 外源化学物的脂水分配系数越大,越易溶解于脂肪,经简单扩散转运的速率也就越慢。 弱有机酸在酸性环境中、弱有机碱在碱性环境中多处于非解离态,易于透过生物膜转运。