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小剂量按半衰期间隔给药经 5 个半衰期基本达到稳态血药浓度 一次给药经 5 个半衰期体内药物基本消除 药物吸收速度不影响曲线下面积 药物吸收越快曲线下面积越大 药物吸收越快峰值浓度出现越快
每日1次给药的肾毒性大于每日2~3次 最佳峰浓度为2~4mg/L 多次给药时可产生体内蓄积 体内呈双相消除 老年人应用不需调整剂量
药物肾排泄速率常数 药物多剂量给药的蓄积系数 非线性药动学速率常数 药物在体内的峰浓度 药物吸收速度常数
多剂量给药体内药量的蓄积程度用蓄积系数表示 不同药物在体内的蓄积程度存在差异 蓄积程度过大可能导致毒性反应 蓄积系数与给药间隔有关,给药间隔越小,蓄积程度越大 当给药间隔相同时,半衰期较小的药物易发生蓄积
在一级动力学药物中,按固定剂量和间隔时间多剂用药,约需6个T才能达到 不随给药速度快慢而升降 在静脉恒速滴注时,稳态浓度无波动 指从体内消除的药量与进入体内的量相等时的血药浓度 达到时间不因给药速度加快而提前
在一级动力学药物中,按固定剂量和间隔时间多剂用药,约需6个半衰期才能达到 达到时间不因给药速度加快而提前 在静脉恒速滴注时,血药浓度可以平稳达到 指从体内消除的药量与进入体内的药量相等时的血药浓度 不随给药速度快慢而升降
在一级动力学药物中,按固定剂量和间隔时间多剂用药,约需6个T才能达到 不随给药速度快慢而升降 在静脉恒速滴注时,稳态浓度无波动 指从体内消除的药量与进入体内的量相等时的血药浓度 达到时间不因给药速度加快而提前
50μg 100μg 150μg 200μg 250μg
膜材用量少 配伍变化少 制备工艺简单 可制成缓,控释剂给药 载药量多,适用于大剂量药物
在一级动力学药物中,按固定剂量和间隔时间多剂用药,约需 6个t才能达到 达到时间不因给药速度加快而提前 在静脉恒速滴注时,稳态浓度无波动 指从体内消除的药量与进入体内的药量相等时的血药浓度 不随给药速度快慢而升降
药物肾排泄速率常数 药物多剂量给药的蓄积系数 非线性药动学速率常数 药物在体内的峰浓度 药物吸收速度常数
K值是药物进入体循环的量与所给剂量的比值 K值越大,表明药物从体内消除速度越慢 K值大表明药物可能在体内出现了蓄积 K值是药物在体内代谢、排泄的速度与体内药量之间的比例常数 K值大表明药物在机体中分布广泛
在一级动力学药物中,按固定剂量和间隔时间多剂用药,约需6个半衰期才能达到 达到时间不因给药速度加快而提前 在静脉恒速滴注时,血药浓度可以平稳达到 指从体内消除的药量与进入体内的药量相等时的血药浓度 不随给药速度快慢而升降
单室模型重复静脉注射给药: 单室模型重复血管外给药: 蓄积系数是一个很有价值的表示药物在体内蓄积程度的参数,它与消除速率常数(生物半衰期)和给药间隔时间有关 τ越小,蓄积程度越小 半衰期较大的药物容易产生蓄积
在一级动力学药物中,按固定剂量和间隔时间多剂用药,约需6个T才能达到 不随给药速度快慢而升降 在静脉恒速滴注时,稳态浓度无波动 指从体内消除的药量与进人体内的量相等时的血药浓度 达到时间不因给药速度加快而提前
可在体内蓄积,毒性持久 主要在肝内进行生物转化 吸收后肝内浓度最高 经肾脏排泄快 肝内氧化后产物毒性多增强
膜材用量少 配伍变化少 制备工艺简单 可制成缓,控释给药 载药量多,适用于大剂量药物
稳态的达峰时等于单剂量给药的达峰时 稳态的达峰时大于单剂量给药的达峰时 通常以达坪分数为标准计算蓄积系数 稳态时,一个给药周期的血药浓度-时间曲线下面积(AU等于单剂量给药曲线下的总面积 平均稳态血药浓度仅与给药剂量、给药间隔时间有关 已知吸收半衰期、消除半衰期和给药间隔可求出达坪分数和体内药物蓄积程度
积累总是发生 达到稳态血药浓度的时间取决于给药频率 静脉给药达到稳态时,一个给药间隔失去给药量等于静脉维持剂量 口服给药达到稳态时,一个给药间隔失去的药量等于口服维持量 间歇静脉滴注给药时,每次滴注时血药浓度都升高,停止滴注后血药浓度都逐渐下降 n次周期性血管外给药后,体内血药浓度与时间关系曲线与n次周期性静脉注射给药后的曲线相同