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药物直接进入体循环,避免肝脏的首过作用 药物不受胃肠道pH和酶的破坏 吸收速度可与静脉注射相当 给药方便易行 适用于首过作用大或在胃肠道不稳定的药物
药物经胃肠道吸收 吸收受胃肠道酶的影响 利于首过效应大或胃肠中不稳定的药物 吸收受胃肠道pH的影响 有肝脏首过效应
胃肠液的成分 胃排空 食物 循环系统的转运 药物在胃肠道中的稳定性
胃肠道分为三个主要部分:胃、小肠和大肠,而大肠是药物吸收的主要部位 弱碱性药物如麻黄碱、苯丙胺在十二指肠以下吸收较差 主动转运很少受pH的影响 弱酸性药物如水杨酸,在胃中吸收较差 胃肠道的pH从胃到大肠逐渐下降
大肠包括盲肠,结肠和直肠 直肠是栓剂的良好吸收部位 胃肠道由胃,小肠,大肠三部分组成 口服的药物大多到小肠才能被崩解,分散或溶解 小肠中药物吸收以被动扩散为主,但也是某些药物主动转运的特异部位
难溶性药物粒度后效果比水溶性药物明显 作用于胃肠道局部的药物都可以通过降低粒度来增加吸收 破细胞壁技术、冷冻粉碎技术均有利于散剂的质量 煮散剂一般粉碎成极细粉
药物经胃肠道吸收 吸收受胃肠道酶的影响 利于首过效应大或胃肠中不稳定的药物 吸收受胃肠道pH的影响 有肝脏首过效应
胃肠道分为三个主要部分:胃、小肠和大肠,而小肠是药物吸收的最主要部分 胃肠道内的pH值从胃到大肠逐渐上升 pH值影响被动扩散的吸收 主动转运很少受pH值的影响 弱碱性药如麻黄碱、苯丙胺在十二脂肠以下吸收较差
溶液剂吸收速度大于混悬剂 胶囊剂吸收速度大于混悬剂 片剂吸收速度大于包衣片 胶囊剂吸收速度大于包衣片 颗粒剂吸收速度大于胶囊剂
胃肠液成分与性质 胃肠道蠕动 循环系统 药物在胃肠道中的稳定性 胃排空速率
药物的膜转运机制包括被动扩散,主动转运,促进扩散和胞饮作用 胃是药物吸收的唯一部位 多数药物的胃肠道吸收部位中以小肠吸收最为重要 小肠由十二指肠,空肠和回肠组成 胃肠道生理环境的变化是影响吸收的因素之一
小肠(特别是十二指肠)是药物、食物吸收的主要部位 吸收是药物从给药部位进入体循环的过程 胃排空加快,药物达到小肠部位的时间缩短,吸收快,生物利用度高 小肠的固有运动可促进药物的崩解,使之与肠液充分混合溶解,有利于药物的吸收 片剂通过包衣可减轻或避免首关效应