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可避免药物首过消除和胃肠道的破坏 局部用药的刺激性较小 吸入用气雾剂吸收完全 具有速效和定位作用 喷出物多为泡沫或细流
舌下或直肠给药吸收少,起效慢 药物从胃肠道吸收主要是被动转运 药物吸收是指药物从用药部位进入血液循环的过程 弱碱性在碱性环境中易吸收 皮肤给药脂溶性药物易吸收
胃肠道分为3个主要部分:胃,小肠和大肠,而小肠是药物吸收的最主要部分 胃肠道内的pH从胃到大肠逐渐上升,通常是:胃pH为1~3(空腹偏低,为1.2~1.8,进食后pH上升到3),十二指肠pH为5~6,空肠pH为6~7,大肠pH为7~8 pH影响被动扩散的吸收 主动转运很少受pH的影响 弱碱性药如麻黄碱,苯丙胺在十二指肠以下吸收较差
药物经胃肠道吸收 吸收受胃肠道酶的影响 利于首过效应大或胃肠中不稳定的药物 吸收受胃肠道pH的影响 有肝脏首过效应
胃肠道分为3个主要部分:胃、小肠和大肠,而小肠是药物吸收的最主要部分 胃肠道内的pH从胃到大肠逐渐上升,通常是:胃pH为1~3(空腹偏低,为1.2~1.8,进食后pH上升到3),十二指肠pH为5~6,空肠pH为6~7,大肠pH为7~8 pH影响被动扩散的吸收 主动转运很少受pH的影响 弱碱性药如麻黄碱、苯丙胺在十二指肠以下吸收较差
大肠包括盲肠,结肠和直肠 直肠是栓剂的良好吸收部位 胃肠道由胃,小肠,大肠三部分组成 口服的药物大多到小肠才能被崩解,分散或溶解 小肠中药物吸收以被动扩散为主,但也是某些药物主动转运的特异部位
药物经胃肠道吸收 吸收受胃肠道酶的影响 利于首过效应大或胃肠中不稳定的药物 吸收受胃肠道pH的影响 有肝脏首过效应
胃肠道分为三个主要部分:胃、小肠和大肠,而小肠是药物吸收的最主要部分 胃肠道内的pH值从胃到大肠逐渐上升,通常是:胃pH1-3(空腹偏低,约为1.2-1.8,进食后pH值上升到3),十二指肠pH5-6,空肠pH6-7,大肠pH7-8 pH值影响被动扩散的吸收 主动转运很少受pH值的影响 弱碱性药如麻黄碱、苯丙胺在十二指肠以下吸收较差
固体剂型的吸收速度比溶液剂慢 经胃肠道给药的固体剂型以被动扩散为主 经胃肠道给药的固体剂型以主动吸收为主 药物从颗粒中溶出的速率小于药物从粉末中的溶出速率 固体剂型要经过崩解、溶出后,才能被吸收
胃肠液成分与性质 胃肠道蠕动 循环系统 药物在胃肠道中的稳定性 胃排空速率
具有速效和定位作用 无局部用药的刺激性 吸入用气雾剂吸收完全 喷出物多为泡沫或细流 可避免药物首过消除和胃肠道的破坏
药物的膜转运机制包括被动扩散,主动转运,促进扩散和胞饮作用 胃是药物吸收的唯一部位 多数药物的胃肠道吸收部位中以小肠吸收最为重要 小肠由十二指肠,空肠和回肠组成 胃肠道生理环境的变化是影响吸收的因素之一
化学性质不稳定的药物制成液体药剂稳定。 吸收快,作用迅速。 易控制药物浓度,可减少对胃肠道的刺激性。 携带、贮运均不方便。
可避免药物在胃肠道中降解,无首过效应 药物呈微粒状,在肺部吸收完全 使用剂量小,药物的副作用也小 常用的抛射剂氟里昂对环保有害 气雾剂可发挥全身治疗或某些局部治疗作用