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()与伯胺及仲胺反应,分别生成单取代和二取代磺酰胺.单取代磺酰胺可溶于碱,二取代磺酰胺不溶于碱。

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对氨基苯磺酰胺为必需结构,芳氨基上的取代基对抑菌活性有较大的影响  磺酰胺基上N-单取代化合物多可使抑菌作用增强,而以杂环取代时抑菌作用较优  N,N-双取代化合物活性增强  磺胺类药物当pKa值在6.5~7.0时,抑菌作用最强  磺胺类药物作用的靶点是细菌的二氢蝶酸合成酶(DHFAS)  
伯卤代烃   仲卤代烃   叔卤代烃   芳基型卤代烃  
磺酰氨基与氨基在苯环上必须是互为对位  苯环上有取代基时,有时可增强活性  氨基上若有取代基需是在体内易被酶解或还原为伯氨基的才有效  磺酰氨基上N-单取代为拉电子基团时可增强活性  磺胺类药物的制菌活性与化合物的解离常数(pKa)有密切关系Kpa值在6.5~7.0时抑菌作用最强。  
基本结构为对氨基苯磺酰胺  芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位  磺酰氨基N-双取代化合物多可使抑菌作用增强  磺酰氨基N-以杂环取代,抑菌作用明显增加  如果N-氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基,则仍有活性  
芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位  磺酰氨基N-双取代化合物多可使抑菌作用增强  基本结构为对氨基苯磺酰胺  磺酰氨基N-以杂环取代,抑菌作用明显增加  如果N-氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基,则仍有活性  
具有芳伯氨基与酰氨基  仲胺基  叔胺基  芳伯氨的取代基团  芳香环及酯基  
头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用吸电子基团取代  头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用供电子基团取代  羧基与金属离子或有机碱生成盐  β-内酰胺结构的伯氨基用吸电子基团取代  β-内酰胺结构的伯氨基用供电子基团取代  
因结构中含有供电子取代基  因结构中含有吸电子取代基  因结构中含有羧基具有酸性  因N,N-二正丙胺磺酰基  受空间立体位阻的影响  
芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强  苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大  磺酰氨基N上有双取代基时活性增强  磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强  芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位  
苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位  苯环被其他取代则抑菌作用消失  N′的一个氢被杂环取代时有较好的疗效  为二氢叶酸还原酶的抑制剂  抑菌作用与化合物的pKa有密切的关系  
Νcoo-1625,1420cmˉ1  νC=O(β-内酰胺)1780cmˉ1  νN-H(仲胺)3360cmˉ1  νC=O(仲酰胺)1705cmˉ1  νC-H(单取代苯)760cmˉ1  
苯环上有其他取代基替代氨基活性增大  磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强  芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强  磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强  芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位  
苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位  N1的一个氢被杂环取代时有较好的疗效  为二氢叶酸还原酶的抑制剂  苯环被其他取代则抑菌作用消失  抑菌作用与化合物的pKa有密切的关系  
取代反应  水解反应  霍夫曼(Hoffmann)降解反应  还原反应  
苯环上可以引入其它基团  苯环可用其它环取代  氨基和磺酰胺基在苯环上必须互成对位  N4上的氨基一定要有取代基  磺酰胺基N1上单取代的化合物,且以杂环取代为主  
戊烯二醛反应  二硝基氯苯反应  硫酸-荧光反应  沉淀反应  芳伯胺反应  

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