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葡萄糖6-磷酸脱氢酶缺乏者是用磺胺类药物可致溶血性贫血 磺胺类药与TMP合用可延缓耐药性的产生 细菌对磺胺类药有交叉耐药性 磺胺类药物对人体细胞叶酸代谢物影响 中效磺胺易致泌尿系统损害
加快磺胺类药物药物的代谢 增加磺胺类药物在泌尿道的溶解度,防止结晶尿的形成 延长磺胺类药物在体内的作用时间 增强磺胺类药物的抗菌作用
磺胺类抑制中枢神经系统 磺胺类协同硫喷妥钠抑制中枢神经系统 磺胺类药物与血浆清蛋白的结合率高,使硫喷妥钠血中游离浓度增高 磺胺类药物抑制肝药酶活性磺胺类药物诱导肝药酶活性
磺酰氨基与氨基在苯环上必须是互为对位 苯环上有取代基时,有时可增强活性 氨基上若有取代基需是在体内易被酶解或还原为伯氨基的才有效 磺酰氨基上N-单取代为拉电子基团时可增强活性 磺胺类药物的制菌活性与化合物的解离常数(pKa)有密切关系Kpa值在6.5~7.0时抑菌作用最强。
磺胺类药物导致溶血反应 磺胺类药物抑制骨髓造血系统 磺胺类药物直接侵犯脑神经核 磺胺类药物与胆红素竞争结合血浆清蛋白,游离胆红素增加侵犯脑神经核
基本结构为对氨基苯磺酰胺 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位 磺酰氨基N-双取代化合物多可使抑菌作用增强 磺酰氨基N-以杂环取代,抑菌作用明显增加 如果N-氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基,则仍有活性
芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位 磺酰氨基N-双取代化合物多可使抑菌作用增强 基本结构为对氨基苯磺酰胺 磺酰氨基N-以杂环取代,抑菌作用明显增加 如果N-氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基,则仍有活性
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者用磺胺类药物可引起溶血性贫血 磺胺类药与TMP合用可延缓耐药性的产生 细菌对磺胺类药有交叉耐药性 磺胺类药物对人体细胞叶酸代谢无影响 中效磺胺易致泌尿系统损害
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者使用磺胺类药物可致溶血性贫血 磺胺类药与TMP合用可延缓耐药性的产生 细菌对磺胺类药有交叉耐药性 磺胺类药物对人体细胞叶酸代谢无影响 中效磺胺易致泌尿系统损害
磺胺类药物与对氨基苯甲酸分子大小相似 磺胺类药物与对氨基苯甲酸分子电荷分布相似 竞争性抑制二氢叶酸合成酶 竞争性抑制二氢叶酸还原酶
磺脲类药物 硫脲类药物 酰胺类药物 双胍类药物 磺胺类药物
苯环上有其他取代基替代氨基活性增大 磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强 磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
苯环上可以引入其它基团 苯环可用其它环取代 氨基和磺酰胺基在苯环上必须互成对位 N4上的氨基一定要有取代基 磺酰胺基N1上单取代的化合物,且以杂环取代为主
繁殖期杀菌药 静止期杀菌药 高效抑菌药 速效抑菌药 慢效抑菌药
磺胺类药物引起脑性核黄疸的原因是因为药物抑制了胆红素的排泄 磺胺类药物与碳酸氢钠合用,可碱化尿液,增加磺胺药的溶解度 TMP可抑制二氢叶酸还原酶,与磺胺类药物合用具有协同作用 成人伤寒、副伤寒可首选氟喹诺酮类药物治疗 氟喹诺酮类药物可能引起皮肤光敏反应、关节病变及抽搐、癫痫等中枢神经系统不良反应