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核苷是由碱基和糖两部分组成 核苷及其类似物类抗病毒药物依据其结构可以分为非开环类和开环类 核苷类抗病毒药物的作用是基于代谢拮抗的原理 核苷类药物通常需要被磷酸化而发挥作用 主要有嘧啶核苷类化合物和嘌呤核苷类化合物抗病毒药物
干扰素有广谱抗病毒活性 干扰素抗病毒作用,有相对的种属特异性 干扰素有调节免疫功能的作用 干扰素可直接杀伤病毒 诱发细胞产生抗病毒蛋白
干扰素必须与细胞表面的受体结合,才能发挥作用 干扰素必须进入细胞内,才能发挥作用 细胞内基因需要被激活后才能产生抗病毒蛋白 2′-5′A链合成酶导致病毒mRNA的降解 蛋白激酶抑制病毒多肽链的合成
是一种新药的设计方法 可以避免体内产生活性的代谢产物 软药可在体内按预知方式和可控速率代谢转化为无活性药物 软药本身无治疗作用 设计软药可提高治疗指数
是病毒或其他干扰素诱生剂刺激细胞所产生的一类分泌性蛋白 IFN通过诱导细胞合成抗病毒蛋白可直接杀灭病毒 发挥作用迅速,病毒感染后几小时内就能起作用 IFN对多种病毒都有一定的作用 IFN有种属特异性
为开环核苷类抗病毒药物 需在体内经磷酸化后,才能发挥作用 结构中含有鸟嘌呤杂环 可制成易溶于水的钠盐,供注射使用 不含有核苷中相应的C-3′羟基,为病毒DNA合成终止剂
干扰素抗病毒作用,有相对的种属特异性 干扰素有调节免疫功能的作用 干扰素有广谱抗病毒活性 干扰素可直接杀伤病毒 诱发细胞产生抗病毒蛋白
金刚烷胺为对称的三环状胺,它可抑制病毒颗粒穿入宿主细胞 三氮唑核苷,又称无环鸟苷,系广谱抗病毒药,现已用作抗疱疹病毒首选药物 一些疱疹病毒能诱导病毒特殊胸腺激酶或DNA聚合酶的激活,而阿昔洛韦能抑制这些酶的活性,从而发挥作用 更昔洛韦是第一个治疗人体巨细胞病毒感染的有效抗病毒药物 三氮唑核苷的作用机制为它可在体内磷酸化并能抑制病毒的聚合酶和mRNA
特异性识别与杀伤感染细胞 阻止病毒从黏膜入侵机体 中和病毒与调理作用 广谱抗病毒作用 释放大量细胞因子
可产生活性代谢产物 有肝肠循环 口服吸收缓慢 在脂肪中贮存多 经肾排出缓慢
非核苷类似物可直接抑制病毒反转录酶的活性 茚地那韦属蛋白酶抑制剂 核苷类似物可阻止病毒DNA链的合成 HAART多为两种抗病毒药物联合使用 较易出现耐药
体外无抗肿瘤作用 抗瘤谱广,特别对恶性淋巴瘤疗效显著 须在体内转化为活性代谢产物发挥作用 其代谢产物对肾脏、膀胱有刺激性,可导致血性膀胱炎 选择性高,不良反应少,脱发的发生率亦较其他烷化剂低
利巴韦林为广谱抗病毒药 金刚烷胺为一种对称的三环状胺,抗A型流感病毒的活性比盐酸金刚烷胺强4~10倍,但是中枢神经的副作用也比较高 膦甲酸钠是无机焦磷酸盐的有机类似物,在体外实验中可抑制包括巨细胞病毒、人疱疹病毒、Ⅰ型、单纯疱疹病毒1型和2型等疱疹病毒的复制 奥司他韦是流感病毒的神经氨酸酶抑制剂,通过抑制NA,能有效地阻断流感病毒的复制过程 奥司他韦对流感的预防和治疗发挥重要的作用
体外无抗肿瘤作用 抗瘤谱广,特别对恶性淋巴瘤治疗显著 须在体内转化为活性代谢产物发挥作用 其代谢产物对肾脏、膀胱有刺激性,可致出血性膀胱炎 选择性高,不良反应少,脱发的发生率亦较其他烷化剂低
无种属特异性 能直接发挥抗病毒和抗肿瘤作用 为IFN诱生剂诱导细胞产生的多功能蛋白 比特异性抗体产生的晚 需补体参与裂解病毒
核苷类抗病毒药物的作用是基于代谢拮抗的原理 主要有嘧啶核苷类化合物和嘌呤核苷类化合物抗病毒药物 核苷类药物通常需要在体内变成三磷酸酯的形式而发挥作用 齐多夫定对能引起艾滋病的HIV和T细胞白血病的RNA肿瘤病毒有抑制作用,为抗逆转录酶病毒药物 司他夫定为脱氧胸腺嘧啶核苷的脱水产物,引入2',3'-双键,是饱和的胸苷衍生物。因此对酸稳定,口服吸收良好。用于艾滋病及其相关综合征的治疗