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N-脱烷基化反应 氧化脱胺反应 N-氧化反应 N-酰化反应 加成反应
芳环羟基化 硝基还原 烯氧化 N‐脱烷基化 乙酰化
N-脱烷基代谢是胺类药物主要和重要的代谢途径之一 N-脱烷基化的基团是含有α-氢的基团 叔胺和含氮芳杂环通常发生N-氧化反应 叔胺脱烷基化的反应速度比仲胺快 N-氧化脱烷基化反应,烷基的体积越大,越易脱去
N-脱烷基化 脱胺反应 N-氧化反应 氨基乙酰化 氧化为羟基、亚硝基和硝基
氟西汀为三环类抗抑郁药物 氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂 氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性 氟西汀口服吸收较差,生物利用度低 氟西汀结构中不具有手性中心
丙米嗪为选择性NE重摄取抑制剂 氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂 氟西汀及其体内代谢产物去甲氟西汀均有抗抑郁活性 丙米嗪及其代谢产物地昔帕明均有抗抑郁活性 氟西汀结构中具有手性中心,通常使用其左旋体
芳环羟基化 硝基还原 烯氧化 N‐脱烷基化 乙酰化
N-脱烷基化 脱胺反应 N-氧化反应 氨基乙酸化 氧化为羟基、亚硝基和硝基
在体内代谢产生有毒性的代谢产物 生物利用度低,临床使用的剂量过大 能对体内大分子进行烷基化 化学性质不稳定,生产环节中带入少量毒性杂质 不易代谢,在体内发生蓄积所致
氟西汀为三环类抗抑郁药物 氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制药 氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性 氟西汀口服吸收较差,生物利用度低 氟西汀结构中不具有手性中心
醇类的氧化反应 芳环的羟基化 胺类的N-脱烷基化反应 氨基的乙酰化反应 醚类的O-脱烷基化反应
芳环的环氧化反应 氨基的乙酰化反应 芳环的羟基化反应 胺类的N-脱烷基化反应 醚类的O-脱烷基化反应
在体内代谢生成有毒性的代谢产物 生物利用度低,临床使用剂量大 能对体内生物大分子进行烷基化 化学性质不稳定,带入少量有毒性的杂质 不易代谢,在体内发生蓄积
O-脱烷基化 N-脱烷基化 N-氧化 C-环氧化 S-氧化
芳环羟基化 硝基还原 烯氧化 N‐脱烷基化 乙酰化
O-脱烷基化 N-脱烷基化 C-氧化 C-环氧化 S-氧化
芳环的环氧化反应 氨基的乙酰化反应 芳环的羟基化反应 胺类的N-脱烷基化反应 醚类的O-脱烷基化反应
N-脱烷基化反应 N-氧化反应 加成反应 氧化脱氨反应 N-酰化反应