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副作用少 抗菌作用弱,与其他抗结核药合用,推迟抗药性发生 与肝葡萄糖醛酸结合,减慢异烟肼在肝内代谢 抗结核作用强大,为一线抗结核药 酸化尿液减轻对肾脏损害
局限于皮肤者可单用异烟肼治疗 瘰疠性皮肤结核宜联合应用抗结核药物 一般疗程至少为6个月 局部可用利福平软膏
合成抗结核药物的代表是异烟肼及其腙的衍生物 异烟肼与食物和各种耐酸药物,特别是含有铝的耐酸药物等同时服用时,可以干扰或延误吸收 异烟肼在包括病灶在内的各种组织中均能很好吸收,大部分代谢产物为失活物质 吡嗪酰胺能使药物在感染部位被释放,能穿透结核菌的细胞,在作用部位易水解,而在其他部位不易水解 乙胺丁醇含两个构型相同的手性碳,分子呈对称性仅有三个旋光异构体,药用为左旋体
对结核菌具有高度的选择性 抗结核作用强大 穿透力强,易进入细胞内 有杀菌作用 结核菌不易产生耐药性
抗菌作用强大 不易产生耐药性 对繁殖期细菌有杀菌作用 对胞内的结核分枝杆菌也有很强的抗菌作用 作用原理与抑制分枝菌酸的生物合成有关
抑制RNA合成药,如异烟肼 阻碍细菌细胞壁合成的药物,如环丝氨酸 抑制结核杆菌蛋白合成药,如链霉素 干扰结核杆菌代谢的药物,如对氨基水杨酸钠 多种机制共存或机制未明的药物,如乙胺丁醇
一线抗结核病药包括异烟肼、利福平、对氨基水杨酸等 目前在结核病治疗过程中,一般均采用联合治疗方案 异烟肼是目前杀菌作用最强的抗结核病药,对分枝杆菌之外的其他细菌无作用 视神经炎是乙胺丁醇的主要不良反应 利福平的不良反应包括肝毒性、动物致畸作用、周围神经炎及胃肠道反应等
抗菌作用强 穿透力强,易进入细胞内 对结核菌有高度选择性 较高浓度有杀菌作用 结核菌不易产生耐药性
可透入细胞内杀灭结核杆菌 对已被吞噬的结核杆菌仍有作用 与其他抗结核病药有效耐药性 有杀菌作用 有高度选择做用,抗菌力强
抗菌谱广 选择性作用于结核杆菌 抗结核菌效力与异烟肼基本相同 单用易产生抗药性 肝药酶诱导剂
对结核杆菌有高度选择性 抗菌作用强 穿透力强,易进入细胞内 较高浓度有杀菌作用 结核杆菌不易产生耐药性
利福平:肝损害 吡嗪酰胺:肝损害,肾损害 异烟肼:肝损害 链霉素:耳鸣,耳聋 乙胺丁醇:视神经炎
异烟肼:肝功损害 利福平:肝功损害 吡嗪酰胺:肝功损害、肾功损害 链霉素:耳鸣耳聋 乙胺丁醇:视神经炎
与异烟肼竞争血浆蛋白,增加异烟肼的作用 增加异烟肼对病灶组织的亲和力 在肝竞争乙酰化酶 减少异烟肼的排泄,增加体内异烟肼浓度 促进异烟肼的吸收
对结核杆菌有高度选择性 抗菌作用强 穿透力强,易进入细胞内 较高浓度有杀菌作用 结核杆菌不易产生耐药性
对多数G+菌及G-菌有效 抗结核杆菌作用强 仅对细胞外结核杆菌有效 单用不易产生耐药性 穿透力弱