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是临床上经常使用的莨菪生物碱类解痉药物 莨菪生物碱类代表药物有阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、丁溴东莨菪碱及后马托品 阿托品是外消旋的莨菪碱 阿托品临床应用更安全、也更易制备 阿托品结构中的酯键在弱酸性、近中性条件下较稳定,pH5.0~7.0最稳定,碱性溶液易水解
阿托品结构中6,7位上无三元氧桥 东莨菪碱结构中6,7位上有三元氧桥 山莨菪碱结构中有6位有羟基 中枢作用:阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱 中枢作用:东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
6,7-位氧桥可增强中枢作用 6β-羟基可降低中枢作用 托品酸α-位上的羟基可降低中枢作用 中枢作用的顺序为东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱 中枢作用增强的顺序为樟柳碱>山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱
山莨菪碱分子的极性强,难以透过血脑屏障,中枢作用很弱 丁溴东莨菪碱为东莨菪碱季铵化得到的药物,由于季铵离子难以进入中枢,降低了对中枢神经系统的作用 后马托品由托品醇与羟基丙乙酸成酯,比阿托品作用快而弱,持续时间短 东莨菪碱的脂溶性增强,易进入中枢神经系统,是莨菪生物碱中中枢作用最强的药物 东莨菪碱具左旋性,遇弱酸液时易发生消旋化
扩瞳作用较阿托品强 解除血管痉挛,改善微循环作用较强 抑制涎液分泌作用较阿托品弱 不易透过血脑屏障 解除平滑肌痉挛作用与阿托品相似
东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱 山莨菪碱>阿托品>樟柳碱>东莨菪碱 东莨菪碱>樟柳碱>阿托品>山莨菪碱 东莨菪碱>山莨菪碱>樟柳碱>阿托品 山莨菪碱>樟柳碱>阿托品>东莨菪碱
阿托品结构中6,7位上无三元氧桥 东莨菪碱结构中6,7位上有三元氧桥 山莨菪碱结构中有6β-羟基 中枢作用:阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱 中枢作用:东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
阿托品结构中6,7位上无三元氧桥 东莨菪碱结构中6,7位上有三元氧桥 山莨菪碱结构中6位有羟基 中枢作用:阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱 中枢作用:东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱 东莨菪碱>山莨菪碱>樟柳碱>阿托品 山莨菪碱>樟柳碱>阿托品>东莨菪碱 山莨菪碱>樟柳碱>东莨菪碱>阿托品 山莨菪碱>阿托品>樟柳碱>东莨菪碱
这类药物的极性大小顺序为东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱 在托品烷的6位引入羟基,如氢溴酸山莨菪碱,分子极性增大 在分子中引入季铵盐,如丁溴东莨菪碱,分子极性增大 在托品烷的6,7位引入环氧基,如氢溴酸东莨菪碱,可增强中枢作用 天然来源的莨菪碱的结构中,含氮杂环的氮上仅有一个甲基
引入6β-羟基可使药物的中枢作用降低 这类药物的极性大小顺序为山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱 经季铵化修饰后,中枢作用增强 这类药物的中枢作用强弱顺序为东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱 在托品烷的6,7位引入一个环氧基,可增强中枢作用
东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱 阿托品>山莨菪碱>东莨菪碱 山莨菪碱>东莨菪碱>阿托品 山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱 阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱
东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱 山莨菪碱>阿托品>樟柳碱>东莨菪碱 东莨菪碱>樟柳碱>阿托品>山莨菪碱 东莨菪碱>山莨菪碱>樟柳碱>阿托品 山莨菪碱>樟柳碱>阿托品>东莨菪碱
这类药物的极性大小顺序为山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱 这类药物的中枢作用强弱顺序为东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱 引入6β-羟基可使药物的中枢作用降低 经季铵化修饰后,中枢作用增强 在托品烷的6,7位引入一个环氧基,可增强中枢作用
引入6β-羟基可使药物的中枢作用降低 这类药物的极性大小顺序为山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱 经季铵化修饰后,中枢作用增强 这类药物的中枢作用强弱顺序为东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱 在托品烷的6,7位引入一个环氧基,可增强中枢作用
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