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剂量一般在0.5~1.0g 吸收完全或具有吸收规律 半衰期在2~8小时的药物 药效缓和的药物 剂量需要精密调节的药物
与普通制剂相比,缓控释制剂减少了给药次数 控释制剂在规定释放介质内,按要求缓慢地非恒速释放药物 缓控释制剂的血药浓度较平稳 某些药物不适合制备缓控释制剂 控释制剂的设备和工艺费用比普通制剂昂贵
羟丙基甲基纤维素 单硬脂酸甘油酯 大豆磷脂 无毒聚氯乙烯 乙基纤维素
剂量调整的灵活性降低 药物的剂量、溶解度和脂水分配系数都会影响口服缓、控释制剂的设计 生物半衰期短于1小时的药物不宜制成缓、控释制剂 口服缓、控释制剂应与相应的普通制剂生物等效 稳态时血药浓度的峰谷浓度之比,口服缓、控释制剂应大于普通制剂
<1h 2~8h 24~32h 32~48h >48h
羟丙基甲基纤维素 单硬脂酸甘油酯 大豆磷脂 无毒聚氯乙烯 乙基纤维素 聚乙二醇
口服后吸收不完全或吸收无规律的药物 生物半衰期过短 (t1/2<1 小时)且剂量大的药物 生物半衰期很长的药物 (t1/2>24 小时) 剂量需要精密调节的药物 药效剧烈的药物
与普通制剂相比,缓控释制剂减少了给药次数 控释制剂在规定释放介质内,按要求缓慢地非恒速释放药物 缓控释制剂的血药浓度较平稳 某些药物不适合制备缓控释制剂 控释制剂的设备和工艺费用比普通制剂昂贵
开发周期短 生产工艺简易适于大生产 释药性能好 服用方便 药物的释放与药物的性质无关
羟丙基甲基纤维素 单硬脂酸甘油酯 大豆磷脂 无毒聚氯乙烯 乙基纤维素 聚乙二醇
减少给药次数 避免峰谷现象 降低药物的不良反应 适用于半衰期很长的药物(t1/2<24小时) 减少用药总剂量 提高患者的顺从性
所有的药物都可制成缓,控释制剂 药物的外文药名中如带有SR,ER时则属于缓,控释制剂 缓,控释制剂一般应整片或整丸吞服 缓,控释制剂的服药时间宜在清晨起床后或睡前 缓,控释制剂可以一日3次给药
包衣 制成不溶性骨架片 制成植入剂 微囊化 制成亲水性凝胶骨架片 制成固体分散剂
<1小时 2~8小时 24~32小时 32~48小时 >48小时
<lh 2~8h 24~32h 32~48h >48h
减少给药次数 避免峰谷现象 降低药物的不良反应 适用于半衰期很长的药物(tsub>1/2<24小时) 减少用药总剂量 提高患者的顺从性
包衣 制成不溶性骨架片 制成植入剂 微囊化 制成亲水性凝胶骨架片 制成固体分散剂
<1h 2~8h 24~32h 32~48h >48h