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机体排泄或代谢药物的能力已饱和 消除速率常数随血药浓度高低而变 增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长 药物消除速度恒定,药物呈非线性消除 单位时间内的消除量与血药浓度呈正比
非线性动力学药物由初浓度消除一半所需时间与初浓度成正比,随着血药浓度增大,其生物半衰期延长 药物静脉注射后,体内消除按非线性过程进行,血药浓度一时间曲线下面积与剂量不成正比关系 具有非线性药动学性质的药物,当多次给药达到稳态浓度时,其药物消除速度和给药速度相等 在非线性动力学中,生物半衰期为定值,仅与消除速率常数有关,与体内药物量无关 药物的生物转化,肾小管分泌以及某些药物的胆汁分泌过程都有酶或载体参与,所以具有非线性动力学特征
血药浓度下降的速度与血药浓度一次方成正比 血药浓度下降的速度与血药浓度二次方成正比 当Km>C时,生物半衰期与血药浓度无关,是常数 在药物浓度较大时,生物半衰期随血药浓度增大而减小 非线性消除的药物,其生物利用度可用血药浓度一时间曲线下面积来估算
血药浓度下降的速度与血药浓度一次方成正比 血药浓度下降的速度与血药浓度二次方成正比 生物半衰期与血药浓度无关,是常数 在药物浓度较大时,生物半衰期随血药浓度增大而延长 非线性消除的药物,其生物利用度可用血药浓度-时间曲线下面积来估算
平均稳态血药浓度与剂量成正比 AUC与剂量成正比 剂量改变,消除半衰期不变 消除呈现一级动力学特征 剂量增加,消除速率常数减小
消除呈现一级动力学特征 AUC 与剂量成正比 剂量增加, 消除半衰期延长 平均稳态血药浓度与剂量成正比 剂量增加, 消除速率常数恒定不变
是一恒值,不受疾病的影响 消除半衰期与清除率成正比 消除半衰期与表观分布容积成正比 某一病人某药的消除半衰期与表观分布容积成反比 消除半衰期与血药浓度成正比
药物半衰期并非恒定值 药物半衰期与血药浓度高低无关 为绝大多数药物消除方式 其消除速率与体内药物量成正比 其消除速度表示单位时间内消除实际百分率
消除呈现一级动力学特征 AUC与剂量成正比 剂量增加,消除半衰期延长 平均稳态血药浓度与剂量成正比 剂量增加、消除速率常数恒定不变
单室模型静脉注射的药动学方程为:C=C0e-kt 单室模型药物静脉注射给药血药浓度的对数一时间图是一条直线 药物的生物半衰期与消除速率常数成正比 单室模型药物静脉注射给药,药物消除90%所需的时间为3.32 t1/2 药物的消除速度与该时刻体内的药物量成正比
血中药物转运或消除速率与血中药物浓度成正比 药物半衰期与血药浓度无关,是恒定值 常称为恒比消除 绝大多数药物都按一级动力学消除 少部分药物按一级动力学消除
低浓度下,表现为线性药物动力学特征:剂量增加,消除半衰期延长 低浓度下,表现为非线性药物动力学特征:不同剂量的血药浓度时间曲线 高浓度下,表现为非线性药物动力学特征:AUC与剂量不成正比 高浓度下,表现为线性药物动力学特征。剂量增加,半衰期不变 高浓度下,表现为非线性药物动力学特征:血药浓度与剂量成正比