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无法在酸性环境中生存 能利用外源性糖类迅速产生乳酸 能牢固地黏附至牙面 能利用外源性糖类产生细胞内多糖 具有较强的耐酸性
粘结性增大,溶解性增大,耐酸性降低 粘结性增大,溶解性减小,耐酸性增强 粘结性增大,溶解性减小,耐酸性降低 粘结性减小,溶解性减小,耐酸性增强
耐酸可口服 不能被β-内酰胺酶破坏 阻碍细菌细胞壁的合成 抗菌谱广 主要用于革兰阳性菌感染
仅增加其耐酸性 仅增加其耐酶性 既增加其耐酸性又增加其耐酶性 扩大其抗菌谱 增强对青霉素结合蛋白的亲和力
能牢固地黏附至牙面 无法在酸性环境中生存 能利用外源性糖类迅速产生乳酸 能利用外源性糖类产生细胞内多糖 具有较强的耐酸性
结构中的β-内酰胺环片段是不耐酸、不耐碱、不耐酶的根本原因 结构中的6位侧链引入氨基得到的氨苄西林、阿莫西林,具有稳定可口服的性质,但二者在葡萄糖溶液中易发生聚合反应 结构中的青霉噻唑骨架分解聚合,形成的青霉噻唑高分子聚合物是过敏产生的主要原因 结构中的羧基成酯或者让该药与丙磺舒合用,可以延长作用时间 结构中的6位侧链引入比较大的基团,具有耐酶的特点,如苯唑西林具有耐酶、可口服的性质
较大的线膨胀系数 较强的耐碱性 较强的耐酸性 较低的软化点
在碱性条件下,可造成β-内酰胺环破裂 对3位的取代基进行改造,可以提高其稳定性,避免交叉过敏 3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以提高其抗菌活性 3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以改善药代动力学性质 3位为甲基取代,即可得到可口服的头孢菌素
仅增加其耐酶性 既增加其耐酸性又增加其耐酶性 仅增加其耐酸性 扩大其抗菌谱 增强对青霉素结合蛋白的亲和力
β-内酰胺环是抗菌作用的必要结构,β-内酰胺环并合六元的氢化噻嗪环可显著提高抗菌活性 6-氨基或7-氨基的酰化侧链影响抗菌强度,抗菌谱,耐青霉素酶及耐酸性 侧链中引入吸电子基团将增强对酸的稳定性 侧链中引入体积较大的基团可增强对青霉素酶的稳定性 头孢菌素类的3-位取代基的改变,主要影响化合物的药物动力学特性
仅增加其耐酸性 仅增加其耐酶性 既增加其耐酸性又增加其耐酶性 扩大其抗菌谱 增强对青霉素结合蛋白的亲和力