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pKa(酸性解离常数) 结构中5位有烯烃等不饱和基团取代 亲脂性 5位两个取代基碳原子数在4~8间 5位仅一个取代基取代
具有5α-雄甾烷母核 具有雄性激素活性 2位和16位有1-甲基哌啶基取代 3位和17位有乙酰氧基取代 10位有羟基取代
3位羧基和4位酮基是必需的药效基团 5位有烷基取代时活性增加 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强 6位F取代可增强对细胞的通透性 7位哌嗪取代可增强抗菌活性
5位有烷基取代时活性增加 7位哌啶取代可增强抗菌活性 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强 6位F取代时可增强对细胞通透性 3位羧基和4位酮基是必需的药效团
5位有氨基 1位氮原子无取代 3位上有羧基和4位是羰基 7位无取代基 B位氟原子取代
8 位氟原子取代 1 位氮原子无取代 7 位无取代 5 位有氨基 3位有羧基和 4 位是羰基
具有5α-雄甾烷母核 具有雄性激素活性 2位和16位有1-甲基哌啶基取代 3位和17位有乙酰氧基取代 10位有羟基取代
B环是基本结构,A环可以有较大的变化 3-COOH,4-酮基是必要的结构 1-位取代基可以是烃基或环烃基,以乙基或与乙基体积相近的基团为好 6,8-位同时或分别引入氟原子,抗菌活性增性 7-位引入五元或六元杂环,抗菌活性增加,以哌嗪环为最好
1位氮原子无取代 5位有氨基 3位上有羧基和4位是羰基 8位氟原子取代 7位无取代
-OCH3 -CH3 -OH -COOH -CH2-CH3
1位氮原子无取代 5位有氨基 3位上有羧基和4位是羰基 8位氟原子取代 7位无取代
1位氮原子无取代 3位有羧基和4位有羰基 5位有氨基 7位无取代 8位氟原子取代
C-2位是否有取代基的存在 C-3位是否有取代基的存在 C-4位是否有取代基的存在 C-5位是否有取代基的存在 C-6位是否有取代基的存在
5位有氨基 1位氮原子无取代 3位上有羧基和4位是羰基 7位无取代 8位氟原子取代
3位羧基和4位酮基是必需的药效基团 5位有烷基取代时活性增加 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强 6位F取代可增强对细胞的通透性 7位哌嗪取代可增强抗菌活性
5位有烷基取代时活性增加 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强 3位羧基和4位酮基是必需的药效基团 6位F取代可增强对细胞的通透性 7位哌嗪取代可增强抗菌活性
5位有氨基 3位上有羧基和4位是羰基 1位氮原子无取代 8位氟原子取代 7位无取代
B环是基本结构,A环可以有较大的变化 3-COOH,4-酮基是必要的结构 1-位取代基可以是烃基或环烃基,以乙基或与乙基体积相近的基团为好 6,8一位同时或分别引入氟原子,抗菌活性增强 7-位引入五元或六元杂环,抗菌活性增加,以哌嗪环为最好