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助溶剂可与难溶性药物在溶剂中形成可溶性分子间络合物,复盐或缔合物等,以增加药物的溶解度 乙醇,甘油和聚乙二醇能与水形成混合溶剂来增加药物溶解度 有机弱酸弱碱药物制成盐也不能改变其溶解度 难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度 选用溶剂时,无论何种给药途径都要考虑其毒性
药物的极性与溶剂的极性相似者相溶 温度越高,溶解度越大 多晶型的药物,稳定型的较亚稳定型和不稳定型的溶解度大 溶解度随粒度的降低而减小
混合溶剂是指能与水以任意比例混合,与水能以氢键结合,能增加难溶性药物溶解度的那些溶剂 药物溶解度在混合溶剂一定比例时达到最大值,称为潜溶 难溶性药物分子中引入亲脂基团 潜溶剂能改变原溶剂的介电常数 一个好的潜溶剂的介电常数一般是25~80
难溶性药物分子中引入亲脂基团 混合溶剂是指能与水以任意比例混合、与水能以氢键结合、能增加难溶性药物溶解度的那些溶剂 药物溶解度在混合溶剂一定比例时达到最大值,称为潜溶 潜溶剂能改变原溶剂的介电常数 一种好的潜溶剂的介电常数一般是25~80
溶解速度是指单位时间内溶解药物的量 固体药物的溶解是一个溶解扩散过程 搅拌可以增加药物分子扩散 温度升高仅增加药物溶解度 粉碎度大的药物与溶剂接触面积大、溶解速度增加
一般情况下,升高温度可改变药物的溶解度 同离子效应使药物的溶解度增加 助溶的机制包括形成可溶性盐和有机复合物 有的增溶剂能防止药物的氧化和水解作用,增加药物稳定性 溶液的离子强度增大,药物的溶解度略微增加
混合溶剂是指能与水以任意比例混合,与水能以氢键结合,能增加难溶性药物溶解度的那些溶剂 药物溶解度在混合溶剂一定比例时达到最大值,称为潜溶 难溶性药物分子中引入亲脂基团 潜溶剂能改变原溶剂的介电常数 一种好的潜溶剂的介电常数一般是25~80
可改变药物的分配系数 可改变药物的解离度 可影响分子间的电荷分布 可增加位阻效应 可影响药物溶解度
一般情况下,升高温度可改变药物的溶解度 同离子效应使药物的溶解度增加 助溶的机制包括形成可溶性盐和有机复合物 有的增溶剂能防止药物的氧化和水解作用,增加药物稳定性 溶液的离子强度增大,药物的溶解度略微增加
降低温度 降低药物溶解度 调节pH 改变溶媒 增加药物溶解度