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除去少量杂质离子 调节溶液弱碱性,生成铬酸钠指示剂 调节溶液为弱碱性,使重铬酸钠变色敏锐 调节溶液为弱碱性,使铬酸钾变色敏锐
氢化噻唑环易破坏 侧链酰胺易断裂 羧基易脱去 酰胺环上的取代基易氧化 β—内酰胺环易水解和分子重排
2位被吸电子基团取代时活性增强 吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜 侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基、哌啶基或哌嗪基等 吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连接,为噻吨类抗精神病药 碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长
2位被吸电子基团取代时活性增强 吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜 侧链末端碱性氨基,可以是二甲氨基,哌啶基或哌嗪基等 吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,得到噻吨类抗精神病药 碱性侧链末端含伯醇基时,常与长链脂肪酸做成酯,可使作用时间延长
药物分子结构中羧基的反应 药物分子结构中噻唑环的开环反应 药物分子结构中噻嗪环在碱性溶液中的水解开环反应 药物分子结构中的β-内酰胺环在碱性介质中与羟胺反应,开环后生成羟肟酸,再于酸性介质中与高铁离子反应而呈色 药物分子中的羧基在碱性介质中成酸根负离子,再于酸性介质中与高铁离子反应
10位角甲基 13位角甲基 A环芳构化 17β-OH 17-侧链
2位被氯、三氟甲基取代,其抗精神病活性加强 吩噻嗪环上的氮原子(10位)与侧链碱性氨基之间的碳链相隔三个碳原子为宜 侧链末端的碱氨基可以是哌嗪基 侧链末端的碱氨基是季胺时,活性极大增强 当7位有强的吸电子基团存在,活性增加
氢化噻唑环易破坏 侧链酰胺易断裂 羧基易脱去 酰胺环上的取代基易氧化 β-内酰胺环易水解和分子重排
2位被吸电子取代基团时活性增强 吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜 吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药 侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基,或哌嗪基等 碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长
当7位有强吸电子基团存在时活性增加 2位被氯、三氟甲基取代,抗精神病活性加强 侧链末端氨基可以是哌嗪基 吩噻嗪环上的氮原子与侧链碱性氨基之间的碳链相隔三个碳原子为宜 侧链氨基形成季铵时活性极大增强
2位被吸电子基团取代时活性增强 吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜 侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等 吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连接,为噻吨类抗精神病药 碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长
甲基可被氧化为羧基 ω-氧化为羧基 ω-1氧化为仲醇 羰基α-碳的羟基化 芳环苄位碳氧化为苄醇
甲基可被氧化为羧基 羰基的α-碳原子可被羟基化 碳链末端进行ω-氧化得羧酸 碳链末端倒数第二位碳上进行ω-1氧化得仲 处于芳环苄位的碳可被氧化为苄醇
噻盼环 咪唑酮环 咪唑酮环戊酸侧链的末端羧基 噻吩环戊酸侧链的末端羧基 马来酰亚胺
2位被吸电子基团取代时活性增强 吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜 吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药 侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基、或哌嗪基等 碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长
2位被吸电子基团取代时活性增强 吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间隔3个碳原子为宜 侧链末端碱性氨基,可以是二甲氨基,哌啶基或哌嗪基等 吩噻嗪环10位氨原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,得到噻吨类抗精神病药 碱性侧链末端含伯醇基时,常与长链脂肪酸做成酯,可使作用时间延长
2位被吸电子基团取代时活性增强 吩噻嗪侧链碱性氨基与环之间相隔3个碳原子为宜 侧链末端的氮为叔胺,也可为含氮杂环,如哌嗪基等 吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,得到噻吨类抗精神病药 碱性侧链末端含伯醇基时,常与长链脂肪酸做成酯,可使作用时间延长