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天然药物按成分溶解度分为亲水性药物、亲脂性药物

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形态应为封闭的多层囊状物  通常要求脂质体的药物包封率达80%以上  载药量与药物的性质有关,通常是亲脂性药物或亲水性药物较易制成脂质体  磷脂氧化指数表示药物的物理稳定性  渗漏率是指在贮存期间脂质体的包封率变化情况  
羟丙基β -CYD 衍生物  疏水性药物  包合摩尔比  疏水性环糊精衍生物  
药物的亲油亲水性是影响吸收的一个重要因素  难溶性药物溶解度为吸收的限速因素  注射剂中药物释放速度排序为:水溶液>水混悬液>油溶液>油混悬液  肌内注射没有吸收过程  相对分子质量越大吸收越快  
环糊精系淀粉的降解产物  分子外部亲水  有α、β、γ三种  为中空圆筒形,内部呈亲水性  将脂溶性药物包嵌于环糊精分子空腔内,提高水溶解度  
难溶性药物  小剂量强效药物  久贮后溶解度下降的药物  刺激性药物  
评价药物亲脂性和亲水性  药效受物理化学性质影响  作用依赖于药物特异性化学结构  理化性质基本相似,仅仅是旋光性有所差别  药物与受体相互作用时,与受体互补的药物构象  
溶解度小的药物  主要成分  挥发性药物  溶解度大的药物  
油/水分配系数接近的药物  解离度大的药物  弱酸性药物  亲水性药物  亲脂性药物  
制成溶解度小的盐或酯  与高分子化合物生成难溶性盐  将药物包藏于溶蚀性骨架中  将药物包藏于亲水性胶体物质中  增大水溶性药物的粒径  
评价药物亲脂性和亲水性  药效受物理化学性质影响  作用依赖于药物特异性化学结构  理化性质基本相似,仅仅是旋光性有所差别  药物与受体相互作用时,与受体互补的药物构象  
β - 环糊精  α - 环糊精  5 个以上  β - 环糊精羟丙基衍生物  疏水性药物  
弱酸性药物易在肠道中吸收,而弱碱性药物易在胃中吸收  药物的脂溶性越强,越易吸收  药物的水溶性越强,越易吸收  评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数  同一药物在体内各处的解离程度固定不变  
药物在溶剂中的溶解度符合相似相溶原理  不同晶型的药物在相同溶剂中溶解速度不同,但溶解度是相同的  可溶性药物的粒子大小对于溶解度影响不大,但难溶性药物的溶解度在一定粒径范围内随粒径减小而减小  溶解度总是随温度升高而升高  氢键的存在对于药物溶解度没有影响  
药物溶解时应按其溶解度的难易先后溶解,然后与其他药物混合  不易溶解的药物应研细,搅拌使其溶解,遇热易分解的药物不宜加热,挥发性药物或芳香性药物要先加入  胶体型合剂一般不宜过滤,以免因带电荷不同而被滤纸吸附  不溶性药物如亲水性药物或质地轻松者,可不加助悬剂:如为疏水性药物或质地较重者,因不易分散均匀,应加适宜助悬剂  两种药物混合时可发生沉淀者,可分别溶解,稀释后再混合,并可酌加糖浆或甘油等以避免或延缓沉淀的产生  

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