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按生理作用可分为糖皮质激素和盐皮质激素 具有孕甾烷的基本母核 天然的糖皮质激素以氢化可的松为代表 盐皮质激素具有重要的临床应用 糖皮质激素具有重要的临床应用
长期服用皮质醇可使 ACTH 分泌增多 ACTH 是糖皮质激素的促激素 应激反应中,糖皮质激素分泌增多 糖皮质激素在午夜分泌量最低 糖皮质激素参与“应激”反应
糖皮质激素只有抗炎不抗菌,对于感染性疾病,它只治标不治本 病毒感染时使用糖皮质激素可能会加重病情 患糖尿病的动物禁止使用糖皮质激素抗炎 使用糖皮质激素治疗疾病时,待症状改善并基本控制后,要立即停药
糖皮质激素不能透过胎盘屏障,因此孕妇可以放心使用 糖皮质激素可由乳汁中排泄,因此哺乳期妇女接受大剂量糖皮质激素时不宜哺乳 糖皮质激素可以促进小儿生长和发育,因此可以长期使用 老年患者使用糖皮质激素易发生高血压 糖皮质激素隔日疗法对肾上腺皮质功能的抑制较小
老年患者用糖皮质激素易发生高血压 妊娠期使用药理剂量的糖皮质激素可增加新生儿体重减少或死胎的发生率 哺乳期使用生理剂量或低药理剂量对婴儿一般无不良影响 乳母接受大剂量的糖皮质激素则不应哺乳 激素可抑制患儿的生长和发育,隔日疗法可加重对生长的抑制作用
是由肾上腺皮质束状带细胞合成的 是一种类固醇激素 人体血浆中糖皮质激素主要为皮质醇 对水盐代谢没有作用 对糖、蛋白质和脂肪代谢均有作用
糖皮质激素分泌具有昼夜节律性,一般午夜12点左右为其分泌高峰 采用隔日疗法在隔日午夜给予糖皮质激素类药物对肾上腺皮质功能抑制最小 大剂量突击疗法应用糖皮质激素的疗程不超过3—5日 隔日疗法应选用地塞米松 在应用大剂量糖皮质激素治疗后可以立即停药
糖皮质激素可以稳定细胞及溶酶体膜,免受内毒素破坏 大剂量糖皮质激素对心脏发挥正性肌力作用 适当应用糖皮质激素可以减少并发症 糖皮质激素应从大剂量开始 治疗方案为大剂量维持治疗
受下丘脑促肾上腺皮质激素释放激素的调节 受糖皮质激素的负反馈调节 受醛固酮的负反馈调节 在应激状态下分泌增多 长期大量用糖皮质激素的病人,其分泌减少
外用糖皮质激素具有抗炎、抗过敏等作用 治疗全身性或严重过敏疾病时,不宜合用口服抗过敏药 外用糖皮质激素可增加感染风险 外用糖皮质激素不应长期、大面积应用 儿童可以使用外用糖皮质激素
肾上腺糖皮质激素的基本结构是含有△4-3,20-二酮和11,17α,21-三羟基孕甾烷 若结构中不同时具有17-α羟基和11-氧(羟基或氧代)的为盐皮质激素 通常糖皮质激素药物有一些盐皮质激素活性的副作用 天然存在的糖皮质激素是泼尼松和氢化泼尼松 将氢化可的松21-OH用醋酸进行酯化可制备一系列前药,这些前药进入体内后,首先在肝脏、肌肉及红细胞中代谢成氢化可的松,再发挥作用,由于提高脂溶性,提高了药效并延长了作用时间
束状带主要分泌糖皮质激素 束状带主要分泌盐皮质激素 网状带主要分泌糖皮质激素 网状带主要分泌盐皮质激素 球状带主要分泌性激素
肾上腺糖皮质激素的基本结构是含有△-3,20-二酮和11,17α,21-三羟基孕甾烷 若结构中不同时具有17-α羟基和11-氧(羟基或氧代)的为盐皮质激素 通常糖皮质激素药物有一些盐皮质激素活性的副作用 天然存在的糖皮质激素是可的松和氢化可的松 在糖皮质激素分子16位引入阻碍17位的氧化代谢的羟基,使抗炎活性增加,钠潴留作用减少,如地塞米松和倍他米松,是目前临床应用最广泛的强效皮质激素
糖皮质激素的根本构造是含有二酮和11,17α,21-三羟基(或11-羰基.17α,21-二羟基)的孕甾烷 糖皮质激素和盐皮质激素的构造仅存在微小的差异,通常糖皮质激素药物也具有一些盐皮质激素作用,如可产生钠潴留而发生水肿等副作用 在糖皮质激素甾体的6α-和9α-位引入氟原子后,可使糖皮质激素的活性显著增加,副作用不增加 可的松和氢化可的松是自然存在的糖皮质激素 在可的松和氢化可的松的1位增加双键,由于A环几何外形从半椅式变为平船式构象,增加了与受体的亲和力和转变了药物动力学性质,使其抗炎活性增加,但不增加钠潴留作用
大剂量的糖皮质激素可用于治疗的动物关节炎 糖皮质激素全身给药可用于治疗严重的外耳炎 地塞米松可用于雌性动物的同期分娩 外科手术后可用糖皮质激素防止脏器与腹膜黏连
采用隔日疗法在隔日午夜给予糖皮质激素类药物对肾上腺皮质功能抑制最小 隔日疗法应选用地塞米松 糖皮质激素分泌具有昼夜节律性,一般午夜12点左右为其分泌高峰 大剂量突击疗法应用糖皮质激素的疗程不超过3~5日 在应用大剂量糖皮质激素治疗后可以立即停药
糖皮质激素替代疗法可用于肾上腺皮质功能不全患者 感染中毒性休克应用糖皮质激素的原则是早期、大剂量、短期 严重感染病人绝对不能用糖皮质激素,以防产生感染中毒性休克 过敏性休克临床常是糖皮质激素与肾上腺素合用 糖尿病患者要慎用糖皮质激素
吸入糖皮质激素的局部抗炎作用强 吸入糖皮质激素产生的全身性不良反应小 严重哮喘患者长期大剂量吸入糖皮质激素是有益的 吸药后及时用清水含漱口咽部
糖皮质激素主要为醛固酮 分泌盐皮质激素、糖皮质激素及性激素 按解剖结构从内层到外层分别为球状带、束状带和网状带 盐皮质激素主要为皮质醇 醛固酮有排钠、保钾的生理作用