首关效应(首关消除)是指应用某些药物后经_及代谢灭活或结合，使进入的药量明显减少的现象。

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肌注给药后，药物经肝代谢而使药量减少药物与机体组织器官之间的最初效应药物进入血液循环后，与血浆蛋白结合，使游离型药物减少口服给药后，有些药物首次通过肝时即被代谢灭活，使进入体循环的药量减少舌下给药后，药物消除速度加快，而使游离型药物减少

肝摄取率介于0~1 肝摄取率是药物通过肝脏从门静脉血中被清除的分数有首关效应的药物生物利用度低首关效应影响药物的吸收速度和程度肝摄取率介于1~100

消除药效学药动学首关效应零级消除动力学

药物口服后，部分未经吸收即从肠道排出药物静脉注射后，部分迅速经肾排泄药物口服后，在进入体循环之前，部分药物在肝脏内被消除药物口服后，在进入体循环之后，部分药物在肝脏内被消除

肌内注射吸收后，经肝药酶代谢，血中药物浓度下降药物口服吸收后经肝代谢而进入体循环的药量减少舌下含化的药物，自口腔黏膜吸收后，经肝代谢药物降低药物口服后胃酸破坏，使吸收入血的药量减少药物口服吸收后经肝酶代谢，血中药物浓度升高

所有给药途径皆有首关效应具有首关效应的药物用量应减小首关效应仅发生在肝脏舌下或直肠给药可在一定程度上避免首关效应舌下或直肠给药可完全避免首关效应

首关效应经常使一些药物生物利用度明显降低首关效应不影响药物的生物利用度转运是指在吸收,分布和排泄过程中药物没有结构变化，只有部位变化的过程首关效应使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少通常可通过黏膜给药等方式减轻或避免首关效应

舌下含化的药物，自口腔黏膜吸收后，经肝脏代谢药物降低肌注吸收后，经肝药酶代谢，血中药物浓度下降药物口服吸收后经肝代谢而进入体循环的药量减少药物口服后胃酸破坏，使吸收入血的药量减少药物口服吸收后经肝酶代谢，血中药物浓度升高

舌下含化的药物，不经肝代谢药物肌内注射吸收后，经肝药酶代谢，血中药物浓度升高口服药物在胃肠道中吸收少，主要经肝代谢药物口服吸收后经肝代谢而进入体循环的药量减少静脉给药后通过血-脑屏障的能力

有首关效应的药物生物利用度低肝摄取率介于0～1 肝摄取率是药物通过肝脏从门静脉血中被清除的分数首关效应影响药物的吸收速度和程度肝摄取率介于1～100

肌内注射吸收后，经肝药酶代谢，血中药物浓度下降药物口服后胃酸破坏，使吸收入血的药量减少舌下含化的药物，自口腔黏膜吸收后，经肝代谢药物降低药物口服吸收后经肝代谢而进入体循环的药量减少静脉给药后通过血-脑屏障减少

消除药效学药动学首关效应零级消除动力学

戒断症状后遗效应毒性反应首剂效应首关消除