药物解离度对一些药物疗效有较大影响巴比妥酸在5位有取代基时pKa是-X题卡

1，5-取代衍生物 1，5，5-取代衍生物 5-取代衍生物 5，5-取代衍生物 C2位为硫取代的硫代巴比妥

C5位取代基碳原子总数大于8 药物分子的电荷分布 C6位取代基 C5取代基药物分子量大小

pKa(酸性解离常数) 结构中5位有烯烃等不饱和基团取代亲脂性 5位两个取代基碳原子数在4～8间 5位仅一个取代基取代

药物的电荷密度药物的脂溶性 1位上的取代基 5位上的取代基药物的pKa值

长中短超短

2~3 3~4 4~6 5~7 7~8.5

巴比妥酸的环状结构巴比妥碱的环状结构巴比妥酸取代基的性质巴比妥酸取代基的位置巴比妥酸取代基的个数

5-取代物 1，5-取代物 5，5-取代物 1，5，5-取代物 C₂位为硫取代的硫代巴比妥

3~4 5~7 2~3 4~6 7~8.5

pKa 结构中5位有烯烃等不饱和基团取代亲脂性 5位两个取代基碳原子数在4~8之间 5位仅一个取代基

与化合物的水溶性有关与化合物的解离度有关与化合物的脂溶性和解离度有关与5-位取代基是否易于氧化有关与5-位双取代基的碳原子数目有关

pKa 结构中5位有烯烃等不饱和基团取代亲脂性 5位两个取代基碳原子数在4～8之间 5位仅一个取代基

药物电荷密度分布分子1位上的取代基有适当脂溶性 5位二取代基的碳原子总数在6～10之间水中的溶解度

5-取代基的数目超过10个直链酰脲 pKa 脂溶性 5位上的取代基

巴比妥酸环结构巴比妥碱环结构巴比妥取代基的性质巴比妥取代基的个数 2位碳的饱和性

与化合物的解离度有关与化合物的脂溶性和解离度有关与5-位取代基是否易于氧化有关与5-位双取代基的碳原子数目有关与化合物的水溶性有关

C₅-位取代基碳原子总数大于8 药物分子的电荷分布 C₆位取代基 C₅取代基药物分子量大小

药物的稳定性药物的亲脂性 1位上的取代基 5忙位上的取代基取代基的体积

2～3 3～4 4～6 5～7 7～8．5

C5位取代基碳原子总数大于8 药物分子的电荷分布 C6位取代基 C5取代基药物分子量大小

药物解离度对一些药物疗效有较大影响，巴比妥酸在5位有取代基时pKa是