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多数受胃酸及消化酶的降解破坏 其生物半衰期较短,需频繁注射给药 即使皮下或肌内注射,其生物利用度也较低 长期注射易造成患者心理和生理的痛苦 多数多肽和蛋白质类药物不易被亲脂性膜所摄取,很难通过生物屏障
降低吸收部位和吸收途径肽酶的活性 提高吸收屏障的通透性 形成多聚体 胃肠道发生降解 胃肠黏膜的穿透性差
酚类药物 酰胺类药物 酯类药物 蛋白质类药物 苷类约物
蛋白多肽类药物一般对热稳定 在酸碱酶的催化下,蛋白多肽类药物可发生肽键的水解与脱酰胺基作用 在氧化剂存在下,蛋白质多肽类药物易被氧化 蛋白多肽类药物在碱水解过程中常伴有某些氨基酸的消旋化作用 蛋白质的变性分为可逆与不可逆两种
提高吸收屏障的通透性 降低吸收部位和吸收途径肽酶的活性 使用吸收促进剂 延长作用时间 通过离子导入技术
提高吸收屏障的通透性 降低吸收部位和吸收途径肽酶的活性 修饰分子结构防止降解 增加分子量 延长作用时间
酰胺类药物 蛋白质类药物 酚类药物 酯类药物 苷类药物
蛋白质大分子是一种两性电解质 蛋白质大分子在水中表现出亲水胶体的性质 蛋白质大分子具有旋光性 蛋白质大分子具有紫外吸收 保证蛋白质大分子生物活性的高级结构主要是由很强的相互作用,如肽键来维持的