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局部用药应选释放快的基质 置换价是药物的重量与同体积基质重量的比值 栓剂使用时塞得越溶深（>6cm），生物利用度越好 脂溶性药物释放药物快，有利于药物吸收 pKa小于4.5的弱酸性药物吸收速度快
栓剂使用时塞入肛门6厘米处有利于药物吸收 pKa小于8.5的弱碱性药物，酸性药物pKa在4.5以上者可被黏膜迅速吸收 基质的溶解特性正好与药物相反时，有利于药物的释放与吸收 置换价是指药物的体积与基质重量的比值 可可豆脂具有多晶型，为避免晶型转变常缓缓加热升温，融化至2/3即停止加热至融化
栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能迅速软化,熔融或溶解于分泌液 使用腔道不同而有不同的名称 栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道给药的固体制剂 栓剂的形状因使用腔道不同而异 目前，常用的栓剂有直肠栓和尿道栓
栓剂为人体腔道给药的固体状外用制剂 难溶性药物可考虑制成栓剂直肠给药 栓剂应有适宜的硬度 药物与基质混合均匀，外形应完整光滑，无刺激性 正确使用栓剂，可减少肝脏对药物的首过效应
正确使用肛门栓剂可减少药物的肝首过效应 栓剂主要分为全身作用和局部作用两种 栓剂可避免药物的肝首过效应 全身作用栓剂水溶性药物应选择油性基质 局部作用栓剂应快速释药
甘油明胶溶解缓慢，常用于局部杀虫、抗菌的阴道栓的基质 局部用药应选释放慢的基质 栓剂的融变时限检查要求30min内融化、软化或溶解 栓剂的基质分为三类：油脂性基质、乳剂性基质、水溶性和亲水性基质 根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质，有利于药物的释放，增加吸收
栓剂使用时塞得深，药物吸收多，生物利用度好 局部用药应选释放快的基质 在体温下均易软化 粪便的存在有利于药物的吸收
可可豆脂,泊洛沙姆是常用的脂溶性基质 甘油明胶,PEG为常用的水溶性基质 油脂性基质的脂溶性药物比水溶性药物起效快 所有的栓剂都不经过肝代谢而直接进入血液循环系统 为了使肛门栓剂全身作用发挥得更好，在使用时宜塞得深些
可可豆脂,泊洛沙姆是常用的脂溶性基质 甘油明胶,PEG为常用的水溶性基质 油脂性基质的脂溶性药物比水溶性药物起效快 所有的栓剂都不经过肝代谢而直接进入血液循环 为了使肛门栓剂全身作用发挥得更好，在使用时宜塞得深些
栓剂使用时塞入肛门6厘米处有利于药物吸收 pKa小于8.5的弱碱性药物，酸性药物pKa在4.5以上者可被粘膜迅速吸收 基质的溶解特性正好与药物相反时，有利于药物的释放与吸收 置换价是指药物的体积与基质重量的比值 可可豆脂具有多晶型，为避免晶型转变常缓缓加热升温，融化至2/3即停止加热至融化
与口服药剂相比，栓剂的生物利用度高，因而所有药物的栓剂疗效均高于口服药剂 为了使肛门栓剂的全身作用发挥得更好，故在使用时宜塞得深些 直肠用栓剂中药物的吸收也要经过消化道，并经过肝代谢进入血液循环 肛门栓剂的全身作用的发挥，与使用时塞入的深度有关，如塞入太深，这种作用反而降低，通常以塞入2cm为宜 栓剂不论用药部位与途径，形状都是一样的
局部用药应选释放快的基质 置换价是药物的重量与同体积基质重量的比值 栓剂使用时塞得越溶深（＞6cm），生物利用度越好 脂溶性药物释放药物快，有利于药物吸收 pKa小于4.5的弱酸性药物吸收速度快
目前，常用的栓剂有直肠栓和阴道栓 栓剂的形状因使用腔道不同而异 栓剂系指药物与适宜基质制成供人体腔道给药的半固体制剂 肛门栓的形状有球形、卵形、鸭嘴形等 栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液
系指药物与适宜基质制成腔道给药的固体制剂 栓剂通过直肠给药途径发挥全身治疗作用 正确使用栓剂可减少肝脏对药物的首过效应 药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑，无刺激性 栓剂应有适宜的硬度
可全部避免口服药物的首过效应，降低副作用,发挥疗效 不受胃肠pH或酶的影响 栓剂的劳动生产率较高，成本比较低 对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂 可避免药物对胃肠黏膜的刺激
栓剂可完全避免药物的首过效应 栓剂引入直肠的深度越小，首过效应越轻 栓剂可分为全身作用和局部作用栓剂两种 局部作用栓剂中的水溶性药物应选择油脂性基质 全身作用栓剂应快速释药
局部用药应选择释放快的基质 可可豆脂为基质的栓剂模型栓孔内涂液状石蜡为润滑剂 栓剂使用时塞得深药物吸收多，生物利用度好 置换价是药物的重量与基质体积的比值 水溶性药物选择油脂性基质有利于发挥全身作用
可部分避免口服药物的首过效应，降低副作用，发挥疗效 不受胃肠pH或酶的影响 可避免药物对胃肠黏膜的刺激 栓剂的劳动生产率较高，成本比较低 对不能吞服药物的患者可使用此类栓剂
栓剂使用时塞得深，药物吸收多，生物利用度好 局部用药应选释放快的基质 置换价是药物的重量与同体积基质重量的比值 粪便的存在有利于药物的吸收 水溶性药物选择油脂性基质不利于发挥全身作用
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