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使药物易通过生物膜 使药物生物活性减弱，毒性降低 使药物的解离度增加 使药物的水溶性增加 仅有磺酸基的药物一般没有生物活性
环磷酰胺属于前药 磷酰基的引入使毒性升高 正常细胞内可转化为无毒代谢产物 属于氮芥类药物 临床用于抗肿瘤
苯并咪唑环是活性必需基团 对映异构体之间代谢存在差异 甲基亚磺酰基是活性必需基团 吡啶环4位引入吸电子基可增强活性 此类药物须在体内经Smiles重排后发挥作用
B环是基本结构，A环可以有较大的变化 3-COOH，4-酮基是必要的结构 1-位取代基可以是烃基或环烃基，以乙基或与乙基体积相近的基团为好 6，8-位同时或分别引入氟原子，抗菌活性增性 7-位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪环为最好
药物分子中引入烃基，可增加空间位阻，降低稳定性 卤素有较强吸电子作用，可降低药物脂溶性，减弱药物作用 羧酸成酯后可增大脂溶性，易被吸收 羟基取代在脂肪链上，常使药物活性和毒性增强 羟基取代在芳环上，常使药物活性或毒性减弱
可以增强药物的解离度 使药物的活性下降 可以增加药物的水溶性 羧酸成酯后生物活性发生根本性改变 成酯后，可以增加脂溶性
dc指数：应选取高值 全烃：除选基值外，要选取异常段全烃最大值 烃组分：一般选取全烃最大值相对应的烃组分 混合层取值：在划分异常和进一步分段后，取全烃最大值和相应的烃组分
N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关 3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分 8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加 5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
可改变药物的分配系数 可改变药物的解离度 可影响分子间的电荷分布 可增加位阻效应 可影响药物溶解度
B环是基本结构，A环可以有较大的变化 3-COOH，4-酮基是必要的结构 1-位取代基可以是烃基或环烃基，以乙基或与乙基体积相近的基团为好 6，8一位同时或分别引入氟原子，抗菌活性增强 7-位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪环为最好
可以增加药物分子的水溶性 可以增加药物分子的解离度 可以与受体发生氢键结合,增强与受体 可以增加药物分子的亲脂性 在脂肪链上引入羟基,可以减弱药物分子的毒性
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