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可口服,不易被代谢,疗效持续时间长 结构为△4-3,20二酮孕甾烷 在体内主要代谢途径是6位羟基化,16位和17位氧化 在6位引入双键、卤素或甲基,可延长体内半衰期 是最强效的内源性孕激素
代谢产物羟基伊曲康唑的活性比伊曲康唑低 具有较强的脂溶性和较高的血浆蛋白结合率 分子中含有1,2,4-三氮唑和1,3,4-三氮唑结构 具有较长的半衰期,t1/2约为21小时 可用于疗深部和浅表真菌感染
分子中含有咔唑酮结构 止吐和改善恶心症状效果较好,但有锥体外系副作用 分子中含有2-甲基咪唑结构 属于高选择性的5-HT3受体阻断药 可用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐
结构中含有氯原子,药效强于赛庚啶 作用于组胺H受体,临床用作抗过敏药 具有抗过敏介质血小板活化因子PAF的作用 易通过血脑屏障,有明显中枢镇静副作用 在体内发生去乙氧羰基代谢,代谢产物仍有其活性
抗癌谱广,应用广泛 大量町引起出血性膀胱炎 主要毒性是骨髓抑制和消化道反应 可直接破坏肿瘤细胞RNA结构与功能 属细胞周期非特异性抗肿瘤药
是由β-内酰胺环与氢化噻唑环并合而成的 其β-内酰胺环分子内张力较小 基本结构是7-氨基头孢烷酸 氢化噻嗪环中的双键与β-内酰胺环中氮原子的未共用电子对形成共轭 结构比青霉素稳定
属细胞周期非特异性抗肿瘤药 可直接破坏肿瘤细胞RNA结构与功能 抗癌谱广,应用广泛 主要毒性为骨髓抑制和消化道反应 大量可引起出血性膀胱炎