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发生重氮化耦合反应,生成紫色 主要在肾脏代谢,在尿中排泄 只生成葡萄糖醛酸代谢物 会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌 本品可用于治疗发热疼痛及抗感染抗风湿
葡萄糖醛酸的结合代谢 与硫酸的结合代谢 脱氨基代谢 甲基化代谢 乙酰化代谢
PAPS UDPGA 半胱氨酸 丙氨酸 S-腺嘌呤蛋氨酸
氨基类药物 羟基类药物 羧酸类药物 羧基类药物 羟酸类药物
代谢的定义是指药物在体内发生化学结构的改变 代谢过程一般分为两个时相进行,即I相反应和Ⅱ相反应 Ⅱ相反应是结合反应。该反应是母药或其代谢物的极性基团与体内水溶性较大的内源性物质结合 有的药物只需经受I相或Ⅱ相反应,但多数药物要经受两相反应 肝微粒体酶主要在肝脏,肾以及脑等组织无肝微粒体酶
游离型药物浓度 结合型药物浓度 游离型与结合型药物总浓度 游离型药物与代谢物总浓度 结合型药物与代谢物总浓度
该药物结构中含有毒性基团 该药物与非治疗部位靶标结合 该药物与治疗部位靶标结合 该药物激动N2胆碱受体 该药物在体内代谢产生酰类毒性代谢物
非甾体抗炎药舒林酸结构中的甲基亚砜,经还原后的代谢物才具有活性 抗抑郁药丙米嗪结构中的二甲胺片段,经N-脱甲基后的代谢物失去活性 驱虫药阿苯达唑结构中的丙硫醚,经S-氧化后的代谢物才具有活性 抗癫痫药苯妥英钠结构中的一个芳环,发生氧化代谢后产生羟基化的代谢物仍具有活性 解热镇痛药保泰松结构中的一个芳环,发生氧化代谢后产生羟基化的保泰松仍具有活性
PAPS UDPGA 半胱氨酸 丙氨酸 S—腺嚓吟蛋氨酸
代谢的定义是指药物在体内发生化学结构的改变 代谢过程一般分为两个时相进行,即I相反应和Ⅱ相反应 Ⅱ相反应是结合反应。该反应是母药或其代谢物的极性基团与体内水溶性较大的内源性物质结合 有的药物只需经受I相或Ⅱ相反应,但多数药物要经受两相反应 肝微粒体酶主要在肝脏,肾以及脑等组织无肝微粒体酶
应与抗体(抗原)有较高的结合容量,且结合稳定极少脱落 可结合抗原或抗体免疫反应物, 对亲和素或链霉亲和素等大分子蛋白可发生结合 生物分子固相化后仍保持活性,为有利于反应充分进行,最好其活性基团朝向反应溶液 方法应简单易行、快速经济
该药物结构中含有毒性基团 该药物与非治疗部位靶标结合 该药物与治疗部位靶标结合 该药物激动N2胆碱受体 该药物在体内代谢产生醌类毒性代谢物
应与抗体(抗原)有较高的结合容量,且结合稳定极少脱落 可结合抗原或抗体免疫反应物 对亲和素或链霉亲和素等大分子蛋白可发生结合 生物分子固相化后仍保持活性,为有利于反应充分进行,最好其活性基团朝向反应溶液 方法应简单易行,快速经济
地西泮的3-羟基活性代谢物 奥沙西泮 丙戊酸钠 羟布宗 可待因
谷胱甘肽结合是亲核性取代 谷胱甘肽结合是重金属离子的解毒反应 谷胱甘肽结合是羧酸类药物的代谢途径 谷胱甘肽结合是酰卤的解毒反应 谷胱甘肽具有氧化还原性,对药物及代谢物的转变起重要的作用
是由下列基团中的两种或多种基团组合而成,A.可发生加聚反应、酯化反应,又能与氢氧化钠溶液发生中和反应,则A.分子中一定含有的基团是( ) A.④和⑤ ②③和④ ①⑤和⑥ ③和⑤