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主要代谢物是N-脱乙基化合物 作用时间较普鲁卡因长,可做为全身麻醉药 对酸或碱较稳定,较不易水解 还可用为抗心律失常药 为白色结晶性粉末
主要代谢物是N-脱乙基产物 对酸或碱较稳定,较不易水解 作用时间较普鲁卡因长,适用于全身麻醉 还可抗心率失常 为白色结晶性粉末
味苦,易溶于水 水溶液pH4.0~4.5 在酸性或碱性溶液中均不稳定 N-去乙基产物为体内主要代谢物 可作为抗心律失常药使用
N-去烷基化 羰基α-碳羟基化 芳环羟基化 O-去烷基化 烯烃的环氧化
在体内代谢成亚砜 代谢后产生环氧化物,与DNA作用生成共价键化合物 在体内代谢时,绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇 在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡 进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物
N-去烷基化 羰基α-碳羟基化 芳环羟基化 O-去烷基化 烯烃的环氧化
苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英 卡马西平在体内代谢生成 10,11-环氧化合物 保泰松在体内经代谢后生成羟布宗 利多卡因脱乙基 镇痛药美沙酮经代谢后生成美沙醇
O-脱烷基化 N-脱烷基化 N-氧化 C-环氧化 S-氧化
O-脱烷基化 N-脱烷基化 C-氧化 C-环氧化 S-氧化
美西律是IB类抗心律失常药 美西律的化学结构与利多卡因相似,以醚键代替了利多卡因的酰胺键,稳定性更好 美西律对钠离子通道有轻度的阻滞能力 美西律主要用于急、慢性心律失常,如室性早搏、室性心动过速、心室纤颤及洋地黄中毒引起的心律失常 美西律在肝内代谢较快,代谢物经肾脏排出
保泰松结构中的两个苯环,其中一个羟基化的代谢产物 卡马西平骨架二苯并氮杂䓬10,11位双键的环氧化代谢物 地西泮骨架1,4-苯二氮䓬的1位脱甲基、3位羟基化的代谢物 普萘洛尔中苯丙醇胺结构的N-脱烷基和N-氧化代谢物 利多卡因的N-脱乙基代谢物
酰胺水解,生成2,6-二甲基苯胺 乙基氧化成醇的产物 N-脱乙基物 苯核上的羟基化产物 N-氧化物
酸性增强的代谢物 碱性增强的代谢物 极性增强的代谢物 油,水分配系数高的代谢物 水溶性减弱的代谢物