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塞入直肠的深度 直肠液的酸碱性 药物的溶解度 药物的粒度大小 药物的脂溶性
粪便的存在 表面活性剂的影响 药物性质 插入直肠的深度 基质性质
栓剂塞入直肠的深度 药物的溶解度 药物的粒径 基质种类 消化道的pH值
解离型药物容易透过类脂质膜 粪便充满直肠时，栓剂中药物的吸收量要比空直肠时多 脂溶性药物容易透过类脂质膜 该类栓剂一般常选用油脂性基质，特别是具有表面活性作用较强的油脂性基质 一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质
插入直肠的深度 表面活性剂的影响 粪便的存在 药物性质 基质性质
溶解的药物能决定直肠的pH 粪便充满直肠时，栓剂中药物吸收的要比空直肠时多 脂溶性,解离型药物容易透过类脂质膜 该类栓剂一般常选用油脂性基质，特别是具有表面活比作用较强的油脂性基质 一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质
解离型药物容易透过类脂质膜 粪便充满直肠时，栓剂中药物的吸收量要比空直肠时多 脂溶性药物容易透过类脂质膜 该类栓剂一般常选用油脂性基质，特别是具有表面活性作用较强的油脂性基质 一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质
栓剂不存在首过效应 药物直肠吸收以胞饮为主 距肛门2cm是栓剂应用和药物吸收的最佳部位 油溶性药物采用水溶性基质吸收最快 直肠pH和药物pKa对吸收有影响
栓剂塞入直肠的深度 直肠生理因素 药物的溶解度 基质的性质 基质的颜色
栓剂塞入直肠的深度 药物的溶解度、解离度与油水分配系数 药物的粒径 直肠生理因素 基质的性质
pKa大于10的药物有利于吸收 混悬型栓剂药物的粒径与吸收无关 离子型的药物易穿过直肠粘膜 直肠内存有粪便不利于药物吸收 pKa小于3的药物有利于吸收
栓剂的pH及直肠环境的pH对药物的解离度和药物吸收有影响 药物直接从直肠吸收比口服受干扰少 药物的溶解度、粒径等性质对栓剂的释放、吸收有影响 栓剂插入肛门深部，可完全避免肝脏对药物的首过效应 适用于不能或不愿口服的患者
药物的溶解度 药物的脂溶性 直肠液的酸碱性 药物的粒径大小 塞入直肠的深度
直肠内液体的pH为7.4，具有较强的缓冲能力 栓剂中药物的pH对直肠的pH无影响 直肠黏膜的pH在药物的吸收中起重要的速率控制作用 栓剂的吸收无论通过哪条途径都可避免肝脏的首关作用 栓剂中药物的吸收是以主动吸收方式进行的
栓剂不存在首过效应 药物直肠吸收以胞饮为主 距肛门2cm是栓剂应用和药物吸收的最佳部位 油溶性药物采用油溶性基质吸收最快 直肠pH和药物pKa对吸收没有影响
溶解的药物能决定直肠的pH 粪便充满直肠时，栓剂中药物吸收量要比空直肠时多 脂溶性,解离型药物容易透过类脂质膜 该类栓剂一般常选用油脂性基质，特别是具有表面活性作用较强的油脂性基质 一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质
对胃有刺激性的药物可直肠给药 药物的吸收只有一条途径 药物的吸收比口服干扰因素少 中空栓剂是以速释为目的的直肠吸收制剂 既可以产生局部作用，也可以产生全身作用
直肠中脂溶性、非解离型的药物易吸收 经直肠上静脉吸收的药物可产生肝脏首过效应 经肛门静脉吸收的药物可绕过肝脏进入大循环 经直肠淋巴系统吸收的药物不产生肝脏首过效应 油脂性基质栓剂中的水溶性药物释放快、易吸收
对胃有刺激性的药物可直肠给药 栓剂给药最常用的是直肠栓和阴道栓 药物的吸收比口服干扰因素少 既可以产生局部作用，也可以产生全身作用 中空栓剂是以速释为目的的直肠吸收制剂
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