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4-羟基环磷酰胺 4-酮基环磷酰胺 羧基磷酰胺 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 醛基磷酰胺
卡莫司汀(卡氮芥) 环磷酰胺 氮芥 氮甲(甲酰溶肉瘤素) 苯丁酸氮芥
4-羟基环磷酰胺 4-酮基环磷酰胺 磷酰氮芥 丙烯醛 去甲氮芥
环磷酰胺属于前药 磷酰基的引入使毒性升高 正常细胞内可转化为无毒代谢产物 属于氮芥类药物 临床用于抗肿瘤
7p.m.给予氮芥致畸作用最强 7m.给予环磷酰胺致畸作用最强 很多药物的毒性作用具有昼夜节律 抗肿瘤药物的毒性作用具有昼夜节律 环磷酰胺、氮芥平均致畸作用在春、夏季最高,冬季最低
环磷酰胺是在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯 在肿瘤组织中能被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用 磷酰基吸电子基团的存在,使毒性增强 环磷酰胺在体外肿瘤细胞无效,只有进入体内后,经过活化才能发挥作用 异环磷酰胺的抗瘤谱与环磷酰胺不完全相同,其主要毒性为骨髓抑制、出血性膀胱炎、尿道出血等,须和尿道保护剂美司纳一起使用,以降低毒性
氨基糖苷类白天毒性较夜间弱 很多药物的毒性作用具有节律性 晚7时给予氮芥致畸作用最强 早7时给予环磷酰胺致畸作用最强 环磷酰胺,氮芥平均致畸作用在春,夏季最高,冬季最低
4-羟环磷酰胺 氮芥 醛磷酰胺 丙烯醛 磷酰胺氮芥
“7时给予氮芥,致畸作用最弱” “1时给予环磷酰胺,致畸作用最弱” “环磷酰胺致畸作用在春、夏季最高” “3时注射心得安毒性最大,11时最低” “药物的毒性强弱随时间、昼夜、季节呈现周期性波动”
4-羟基环磷酰胺 4-酮基环磷酰胺 羧基磷酰胺 醛基磷酰胺 磷酰氮芥,丙烯醚,去甲氮芥
盐酸氮芥 环磷酰胺 异环磷酰胺 卡莫司汀 氟尿嘧啶
是毒性小的前药 水溶液遇热易水解 结晶失水可液化 磷酰氮芥是其活化形式 可用于乳腺癌