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盐酸吗啡 盐酸哌替啶 枸橼酸芬太尼 盐酸美沙酮 盐酸溴己新
为溴己新的活性代谢物 镇咳药 有顺反异构体 分子中有两个手性中心 黏痰溶解剂,用作祛痰药
为溴己胺的活性代谢物 镇咳药 有顺反异构体 分子中有两个手性中心 黏痰溶解剂,用作祛痰药
祛痰药主要有溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸和羧甲司坦 溴己新可降低痰液的黏稠性,用于支气管炎和呼吸道疾病 氨溴索为黏痰溶解剂,作用比溴己新强,还有一定的镇咳作用,作用为可待因的1/2 乙酰半胱氨酸为巯基化合物,易被氧化,应密闭、避光保存,其水溶液在空气中易被氧化变质,应临床前配制 羧甲半胱氨酸为半胱氨酸的类似物,用作黏痰调节剂,本品也含有巯基,其作用机制与乙酰半胱氨酸相同
裂解痰中蛋白和DNA等成分 增加黏膜纤毛的转运 改善呼吸道分泌细胞的功能 降低痰液的黏稠度 抑制咳嗽反射弧
非甾体抗炎药舒林酸结构中的甲基亚砜,经还原后的代谢物才具有活性 抗抑郁药丙米嗪结构中的二甲胺片段,经N-脱甲基后的代谢物失去活性 驱虫药阿苯达唑结构中的丙硫醚,经S-氧化后的代谢物才具有活性 抗癫痫药苯妥英钠结构中的一个芳环,发生氧化代谢后产生羟基化的代谢物仍具有活性 解热镇痛药保泰松结构中的一个芳环,发生氧化代谢后产生羟基化的保泰松仍具有活性
代谢使药物失去活性 代谢使药物活性降低 代谢使药物活性增强 代谢使药理作用激活 代谢产生毒性代谢物
羧甲司坦 右美沙芬 氨溴索 苯丙哌林 乙酰半胱氨酸
盐酸吗啡 盐酸哌替啶 枸橼酸芬太尼 盐酸美沙酮 盐酸溴己新
盐酸溴己胺活性代谢物 为祛痰药 为镇咳药 有一定的镇咳作用 在水中易溶,口服易吸收
右美沙芬具有苯基哌啶结构,是中枢性镇咳药 可待因属吗啡类阿片受体激动剂,具有成瘾性 氨溴索是溴己新的活性代谢物 乙酰半胱氨酸结构中含巯基,易被氧化 苯丙哌林是具有外周和中枢双重抑制作用的止咳药