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增加雌激素活性 增加稳定性,可口服 改善吸收 增加孕激素活性 减少副作用
C位醚化 C位引入乙基 C位酯化 C位引入乙炔基 3位羟基酯化
不存在皮肤代谢 避免药物对胃肠道的副作用 避免峰谷现象,降低药物不良反应 出现不良反应时,可随时中断给药 适用于不宜口服给药及需要长期用药的患者
己烯雌酚 戊酸雌二醇 炔雌醇3-甲醚 乙炔雌二醇 炔雌醇环戊醚
C17位酯化 C17位醚化 C3位引入乙基 C17位引入乙炔基 3位羟基酯化
提高药物的化学活性 减少药物毒副作用 增强临床疗效 药理作用更为专一 可以用来口服
C17位醚化 C3位引入乙基 C17位引入卤素 C17位引入乙炔基 3位羟基酯化
发生不良反应的原因与雌二醇本身的药理作用有关 雌二醇口服几乎无效的主要原因,是因为雌二醇溶解度低 使用贴片后不良反应消失,是因为雌二醇缓慢而直接进入体循环 发生不良反应的原因是雌二醇的代谢产物具有毒性 使用贴片后不良反应消失,是因为贴片主要作用于皮肤