药物的药理活性下降（）.

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对映异构体之间具有等同的药理活性和强度对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同对映异构体中一个有活性，一个没有活性对映异构体之间产生相反的话性一种对映体具有药理活性，另一对映体具有药效活性

药理活性降低药理活性增强水溶性升高极性增加药物失效

药理作用相同，强度相等药理作用相同，强度不等药理作用不同一个有活性，一个没有活性药理作用相反

具有相同药理活性的药物的化学结构具有相同药理活性的药物的化学结构中相同部分具有相同化学结构的药物具有相同理化性质的药物的化学结构中相同部分具有相同化学组成药物的化学结构

药理活性增强药理活性降低极性增加药物失效含量增加

极性增加极性减小药理活性减弱或消失药理活性增强药理活性基本不变

药理活性增强毒性减弱或消失药理活性减弱或消失极性减小药理活性基本不变

降低亲脂性，有利于药物在血液中运行，活性增加降低亲脂性，使作用时间缩短，活性下降降低亲脂性，不利吸收，活性下降适度的亲脂性有最佳活性

增加解离度，有利吸收，活性增加增加解离度，离子浓度上升，活性增强合适的解离度，有最大活性增加解离度，离子浓度下降，活性增强

对映异构体之间具有等同的药理活性和强度对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同对映异构体中一个有活性，一个没有活性对映异构体之间产生相反的活性对映异构体之间产生不同类型的药理活性，一种对映体具有药理活性，另一种对映体具有毒性作用

极性增加极性减小药理活性减弱或消失药理活性增强药理活性基本不变

药理活性消失药理活性暂时消失穿透力下降药理活性不变药理活性增强

部分代谢产物仍具有药理活性有利于肾小管重吸收脂溶性增加大多数药物失去药理活性极性升高

极性增加极性减小药理活性减弱或消失药理活性增强药理活性基本不变

药物原有的活性变为无活性无活性药物代谢后具有药理活性活性药物代谢后的药理作用程度有所改变药物及其代谢物被排出体外

只有排出体外才能消除其活性药物代谢后肯定会增加药理活性药物代谢后肯定会减弱其药理活性肝代谢和肾排泄是两种主要消除途径药物只有分布到血液外才会产生消除

结合型有药理活性，而游离型无药理活性可影响药物的转运结合是可逆的，具有饱和性结合率低，药物作用强结合率高，药物作用强

具有等同的药理活性和强度产生相同的药理活性，但强弱不同一个有活性，一个没有活性产生相反的活性产生不同类型的药理活性

极性增加极性减小药理活性减弱或消失药理活性增强药理活性基本不变