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药物与血浆蛋白结合有饱和现象 药物与血浆蛋白结合是药物贮存的一种形式 药物与血浆蛋白结合是一种可逆过程 血浆蛋白结合率高的药物,在血浆中游离浓度大 药物与血浆蛋白结合与生物因素有关
结合型药物是运载药物到达作用部位的方式 结合型药物是药物的储备形式 血浆蛋白结合率低,药效往往持久 药物与血浆蛋白结合有竞争性 药物与血浆蛋白结合有可逆性
药物与血浆蛋白结合率高,排泄速度减慢 药物与血浆蛋白结合率高,在体内的循环时间减少 药物与血浆蛋白结合不能通过肾小球滤过 药物与血浆蛋白结合率低,可缩短药物作用时间 药物与血浆蛋白结合不能透过肾小球毛细血管的管壁
碱性药物地西泮、吗啡的血浆蛋白结合率不变 碱性药物普萘洛尔、筒箭毒碱血浆蛋白结合率降低 酸性药物苯妥英钠、呋塞米的血浆蛋白结合率下降 庆大霉素、异烟肼的分布容积减少 地高辛的分布容积无改变
蛋白结合率是指在治疗剂量下,血浆蛋白与药物结合的百分率 是有限的,增加药物剂量,游离型和结合型按比例增加 不影响吸收,也不影响排泄 两种药物与血浆蛋白的结合不产生竞争现象 结合不受疾病等因素影响
白蛋白主要与血浆中弱酸性药物结合 α1-酸性糖蛋白主要与血浆中弱酸性药物结合 药物与血浆蛋白结合率常用血浆中结合型药物浓度与总药物浓度的比值来表示 药物与血浆蛋白结合通常是可逆的,游离型药物与结合型药物通常处于动态平衡状态 两种蛋白结合率高的药物联合应用时,在蛋白结合位点上产生的竞争性抑制现象才有临床意义
在人体内2:00PM~4:00PM血浆游离苯妥英钠的含量最高 清晨游离安定和卡马西平含量最高 卡马西平在动物体内血浆药物浓度呈月节律变化 顺铂与血浆蛋白结合最高值在下午,最低值在早晨 药物与血浆蛋白结合时间变化只对蛋白结合率>50%的药物有临床意义
SD的血浆蛋白结合率最高,易透过血脑屏障 SD的血浆蛋白结合率最低,易透过血脑屏障 SD的乙酰化率最低,尿中溶解度低,毒性小 SD的乙酰化率最高,尿中溶解度低,毒性小 SD口服吸收最快,发挥作用快
药物与血浆蛋白结合率的大小是药物在体分布的一种重要影响因素 大多数药物与血浆蛋白的结合是不可逆的 蛋白结合率高的药物在体消除较慢,作用维持时间较长 同时应用两种与血浆蛋白结合率很高的药物,应注意药物之间的相互作用
白蛋白主要与血浆中弱酸性药物结合 α1-酸性糖蛋白主要与血浆中弱酸性药物结合 药物与血浆蛋白结合率常用血浆中结合型药物浓度与总药物浓度的比值来表示 药物与血浆蛋白结合通常是可逆的,游离型药物与结合型药物通常处于动态平衡状态 两种蛋白结合率高的药物联合应用时,在蛋白结合位点上产生的竞争性抑制现象才有临床意义
在人体内2PM至4PM血浆游离苯妥英钠的含量最高 清晨游离地西泮和卡马西平的含量最高 卡马西平在动物体内血浆药物浓度呈月节律变化 顺铂与血浆蛋白结合最高值在下午,最低值在早晨 药物与血浆蛋白结合时间变化只对蛋白结合率大于50%的药物有临床意义
卡马西平在动物体内血浆药物浓度呈月节律变化 在人体内2:00PM~4:00PM血浆游离苯妥英钠的含量最高 清晨游离安定和卡马西平含量最高 顺铂与血浆蛋白结合最高值在下午,最低值在早晨 药物与血浆蛋白结合时间变化只对蛋白结合率>50%的药物有临床意义
结合型药物是运载药物到达作用部位的方式 结合型药物是药物的储备形式 血浆蛋白结合率低,药效往往持久 药物与血浆蛋白结合有竞争性 药物与血浆蛋白结合有可逆性
人体血浆蛋白含量 16 时最高, 22 时最低 人体血浆蛋白含量 14 时最高, 24 时最低 血浆蛋白结合能力夜间低 血浆蛋白结合能力白天高
血浆中特定蛋白 血浆中所有蛋白 组织中特定蛋白 组织中所有蛋白
顺铂与血浆蛋白结合最低值在早晨 顺铂与血浆蛋白结合最高值在下午 早晨,血浆游离卡马西平含量最低 2m.~6m,血浆游离苯妥英钠含量最高 药物与血浆蛋白结合时间性变化只对高结合率药物(>80%)有显著的临床意义
药物血浆蛋白结合率降低,游离药物浓度降低 药物血浆蛋白结合率降低,游离药物浓度增高 药物血浆蛋白结合率增高,游离药物浓度增高 药物血浆蛋白结合率增高,游离药物浓度降低 药物总浓度降低,游离药物浓度增高