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第I1相反应包括氧化反应和还原反应两类 第I1相反应是通过反应生成极性基团 药物代谢过程可分为第1相反应和第I2反应 第I2相反应是结合反应 第I2相反应形成水溶性更大,极性更大的化合物利于排泄
第Ⅰ相生物转化 第Ⅱ相生物转化 结合反应 轭合反应
葡萄糖醛酸的结合 与硫酸的结合 与氨基酸的结合 与蛋白质的结合 乙酰化结合
氧化反应 结合反应 脱烷基反应 还原反应 水解反应
氧化反应 重排反应 卤代反应 甲基化反应 乙基化反应
也称为药物的官能团化反应 是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应 与体内的内源性成分结合 对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小 有些药物经第I相反应后,无需进行第Ⅱ相的结合反应
第I1相反应包括氧化反应和还原反应两类 第I1相反应是通过反应生成极性基团 药物代谢过程可分为第I1相反应和第I2相反应 第I2相反应是结合反应 第I2相反应形成水溶性更大,极性更大的化合物利于排泄
代谢的定义是指药物在体内发生化学结构的改变 代谢过程一般分为两个时相进行,即I相反应和Ⅱ相反应 Ⅱ相反应是结合反应。该反应是母药或其代谢物的极性基团与体内水溶性较大的内源性物质结合 有的药物只需经受I相或Ⅱ相反应,但多数药物要经受两相反应 肝微粒体酶主要在肝脏,肾以及脑等组织无肝微粒体酶
O-脱烷基化 N-脱烷基化 C-氧化 C-环氧化 S-氧化
氨基酸结合反应 葡萄糖醛酸结合反应 谷胱甘肽结合反应 乙酰化结合反应 甲基化结合反应
氧化反应 还原反应 水解反应 结合反应 脱烷基反应
I相生物转化和Ⅱ相结合反应 I相分解反应和Ⅱ相结合反应 I相生物转化和Ⅱ相生物利用 I相分解反应和Ⅱ相生物利用 I相分解反应和Ⅱ相分解反应
氧化反应 重排反应 卤代反应 甲基化反应 乙基化反应
第I1相反应包括氧化反应和还原反应两类 第I1相反应是通过反应生成极性基团 药物代谢过程可分为第1相反应和第I2相反应 第I2相反应是结合反应 第I2相反应形成水溶性更大,极性更大的化合物利于排泄
氧化反应 重排反应 卤代反应 甲基化反应 乙基化反应