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与普通制剂相比,缓控释制剂减少了给药次数 控释制剂在规定释放介质内,按要求缓慢地非恒速释放药物 缓控释制剂的血药浓度较平稳 某些药物不适合制备缓控释制剂 控释制剂的设备和工艺费用比普通制剂昂贵
剂量调整的灵活性降低 药物的剂量、溶解度和脂水分配系数都会影响口服缓、控释制剂的设计 生物半衰期短于1小时的药物不宜制成缓、控释制剂 口服缓、控释制剂应与相应的普通制剂生物等效 稳态时血药浓度的峰谷浓度之比,口服缓、控释制剂应大于普通制剂
药物稳定性 生物半衰期 药物溶解度 油/水分配系数 相对分子质量
药物本身的性质 生产的重现性 胃肠道的生理环境 缓释和控释系统的特性 缓、控释制剂的体内外相关性
测定缓、控释制剂释放度时,至少应测定3个取样点 测定缓、控释制剂释放度时,第一个取样点控制释放量在30%以下 测定缓、控释制剂释放度时,第二个取样点控制释放量在50%以下 测定缓、控释制剂释放度时,第三个取样点控制释放量在80%以上 影响口服缓控释制剂的设计的理化因素的是油水分配系数
药物的吸收 药物的代谢 昼夜节律 生物半衰期 药物剂量和治疗指数
与普通制剂相比,缓控释制剂减少了给药次数 控释制剂在规定释放介质内,按要求缓慢地非恒速释放药物 缓控释制剂的血药浓度较平稳 某些药物不适合制备缓控释制剂 控释制剂的设备和工艺费用比普通制剂昂贵
所有的药物都可制成缓,控释制剂 药物的外文药名中如带有SR,ER时则属于缓,控释制剂 缓,控释制剂一般应整片或整丸吞服 缓,控释制剂的服药时间宜在清晨起床后或睡前 缓,控释制剂可以一日3次给药
药物稳定性 生物半衰期 药物溶解度 油/水分配系数 相对分子质量