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过敏反应较青霉素类多 对肾脏毒性小 与青霉素类之间无交叉过敏现象 对β-内酰胺酶稳定 窄谱、杀菌力强
青霉素 耐酶青霉素类 半合成广谱青霉素类 第一代头孢菌素类 第三代头孢菌素类
在室温pH=4时,青霉素在稀盐酸溶液中时,以亲核基团进攻β-内酰胺环,经重组生成青霉二酸 青霉素在碱性条件下,较稳定 青霉素与头孢菌素没有相同侧链,也同样存在交叉过敏 青霉素的母核是由β-内酰胺环和五元噻嗪环并合而成 青霉素V不可以口服
青霉噻唑基是青霉素过敏原的主要抗原决定簇 青霉素类及头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要,影响抗菌谱及作用强度 在青霉素类的6α位引入甲氧基,对某些菌所产生的β-内酰胺酶有高度的稳定性 青霉素遇强酸加热后发生裂解,生成青霉酸和青霉醛酸 β-内酰胺酶抑制剂通过抑制β-内酰胺酶的活性而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用,其本身不具有抗菌活性
青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇 青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要,影响抗菌谱和作用强度及特点 在青霉素类化合物的6位引入甲氧基对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定性 青霉素遇酸分子重排,加热后生成青霉醛和D-青霉胺 β-内酰胺酶抑制剂,通过抑制β-内酰胺酶而与β-内酰胺抗生素产生协同作用,其本不具有抗菌活性
广谱,杀菌力强 对β-内酰胺酶稳定 毒性小,并且过敏反应较青霉素轻 与青霉素类之间有完全交叉耐药现象
对繁殖期的细菌有杀菌作用 与青霉素有部分交叉过敏反应 具有和青霉素一样的β-内酰胺环 对β-内酰胺酶较稳定 抑制细菌蛋白质合成
广谱,杀菌力强 对胃酸及β -内酰胺酶稳定 过敏反响较青霉素轻 毒性较小 和青霉素类之间有完全交叉耐药现象
青霉素耐药 青霉素、苯唑西林和头孢他啶耐药 青霉素、苄卡西林耐药 青霉素、氨苄西林和阿莫西林耐药 青霉素、氨苄西林和头孢曲松耐药
杂环上S被O取代,活性减弱 与β-内酰胺环并和的杂环,可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环,均无活性 青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基,增加空间位阻,对β-内酰胺酶的稳定性降低 头孢菌素的双键移位则失去活性 青霉素类的活性小于青霉烷类
口服吸收好 与青霉素G有交叉过敏反应 具有和青霉素一样的β-内酰胺环 均对β-内酰胺酶较稳定 可分为耐酸、耐酶、广谱和抗铜绿假单胞菌广谱等类
青霉素G 半合成广谱青霉素类 耐酶青霉素类 第一代头孢菌素类 第三代头孢菌素类
青霉素遇强酸,分子裂解,生成青霉胺和青霉醛 β-内酰胺酶抑制剂类药物,通过抑制β-内酰胺酶与β-内酰胺类抗生素产生协同作用,而其本身并不具有抗菌活性 青霉素类及头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要,影响抗菌谱和作用特点与强度 青霉噻唑基是青霉素类产生过敏原的主要抗原决定簇 青霉素类化合物的6α-位引入甲氧基,对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定性
对β内酰胺酶较不稳定 抑制细菌细胞壁合成 与青霉素有部分交叉过敏反应 对繁殖期的细菌有杀菌作用 具有和青霉素一样的β-内酰胺环
广谱、杀菌力强 对胃酸及对β-内酰胺酶稳定 过敏反应较青霉素类少 对肾脏毒性小 与青霉素类之间有完全交叉耐药现象
与青霉素仅有部分交叉过敏现象 抗菌作用机制与青霉素类似 与青霉素类有协同抗菌作用 易被β-内酰胺酶破坏 第一、第二代药物对肾脏均有毒性
口服吸收好 与青霉素G有交叉过敏反应 具有和青霉素~样的β-内酰胺环 均对β-内酰胺酶较稳定 可分为耐酸、耐酶、广谱和抗铜绿假单胞菌广谱等类
青霉素G 耐酶青霉素类 半合成广谱青霉素类 第一代头孢菌素类 第三代头孢菌素类
硫霉素类 头霉素类 头孢菌素类 青霉素类 单环β-内酰胺类